Гидроксизин канон инструкция: Гидроксизин Канон инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Hydroxyzine Canon Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (43070)
📜 Инструкция по применению Гидроксизин Канон 💊 Состав препарата Гидроксизин Канон ✅ Применение препарата Гидроксизин Канон 📅 Условия хранения Гидроксизин Канон ⏳ Срок годности Гидроксизин Канон Сохраните у себя Поиск аналогов Взаимодействие Описание лекарственного препарата Гидроксизин Канон Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2014 года, дата обновления: 2021. 10.25 Владелец регистрационного удостоверения: КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, ЗАО Код ATX: N05BB01 (Hydroxyzine) Активное вещество: Rec.INN зарегистрированное ВОЗ Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав |
1 таб. | |
гидроксизина гидрохлорид | 25 мг |
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.7 мг, магния стеарат — 1 мг, маннитол — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33.3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Анксиолитик (транквилизатор)
Фармако-терапевтическая группа:
Анксиолитическое средство (транквилизатор)
Фармакологическое действие
Гидроксизин является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов первого поколения, поизводное фенотиазина с антимускариновыми и седативными свойствами и дифенилметана, способствует угнетению активности определенных субкортикальных зон.
Оказывает H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие, обладает умеренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин положительно действует на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин привыкания и психической зависимости не вызывает, при продолжительном использовании синдрома отмены не отмечено.
Гидроксизин способен угнетать центральную нервную систему, также оказывает антихолинергическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатолетическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в день.
Н1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 час после приема таблеток внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 минут.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция высокая. ТCmax после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг ТCmax у взрослых составляет 70 мг/мл.
Распределение
Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Плазменная концентрация гидроксизина необязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Оказывает влияние на кожное воспаление в зависимости от сывороточной концентрации.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45%) является блокатором Н1-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом с мочой, также в неизмененном виде (25% от принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пожилых пациентов
У пожилых больных T1/2 составил 29 часов. Объем распределения составляет 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам.
Дети до 1 года
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. T1/2 4 часа.
Дети от 1 года до 14 лет
T1/2 11 часов.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 часов, концентрация метаболитов в сыворотке крове выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина значительно не изменилась, в то время как длительность экспозиции цетиризина была увеличена. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.
Показания препарата
Гидроксизин Канон
- симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
- в качестве седативного средства в период премедикации;
- симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
Открыть список кодов МКБ-10
F41.9 | Тревожное расстройство неуточненное |
L29 | Зуд |
Z51.4 | Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках |
Режим дозирования
Препарат применяется внутрь.
Детям:
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте от 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этом следует учесть, что минимальная получаемая дозировка, после деления таблетки, составляет 12,5 мг.
Взрослым:
Для симптоматического лечения тревоги: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг на ночь). При тревоге в тяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза в сутки.
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в день.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Однократная максимальная доза для взрослого человека не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза составляет не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов:
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинетика).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушением функции печени:
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Побочное действие
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10 %)
часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
нечасто — от ≥ 1/1000 до <1/100 назначений (>0. 1 % и <1 %)
редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %)
Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушение со стороны сердца:
редко: тахикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушение со стороны сосудов:
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ:
нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства:
редко: гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
- порфирия;
- детский возраст до 3 лет;
- беременность, период родов и грудного вскармливания.
С осторожностью: при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, судорожных расстройствах, включая эпилепсию, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, которые могут вызывать аритмию, при гипертиреозе. Гидроксизин способствует снижению моторики ЖКТ, развитию стенозирующей пептической язвы, нарушение дыхания.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, в период родов и грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с печеночной недостаточностью рекомендуется снижать суточную дозу на 33%.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью необходимо снижение дозы. У пациентов с тяжелой и среднетяжелой почечной недостаточностью препарат применяется в половинной дозе вследствие снижения экскреции основного метаболита гидроксизина — цетиризина.
Применение у детей
Противопоказано детям до 3 лет.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пожилых людей доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в диапазоне рекомендуемых доз (см. раздел Фармакокинетика).
Особые указания
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить.
Гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT на электрокардиограмме, поэтому одновременное использование с другими препаратами, которые способны нарушать сердечную деятельность, может повышать риск развития аритмий. Предполагается, что прочие препараты, которые вызывают изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, лития карбонат, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин) могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать опасность внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного использования двух и более препаратов, которые удлиняют интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут стать причиной развития потенциально опасных для жизни и тяжелых сердечных аритмий.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.
У пожилых дозировку следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы, и корректируя в диапазоне рекомендуемых доз. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата Гидроксизин Канон должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных.
Во время лечения препаратом Гидроксизин Канон следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами
Гидроксизин Канон может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс.
Лечение: Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи Электрокардиографического (ЭКГ) мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечную деятельность и артериальное давление необходимо контролировать в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В больших дозах гидроксизин может приводить к удлинению интервала QT и явным изменениям на электрокардиограмме.
В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков не допустимо.
В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать использования физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
Лекарственное взаимодействие
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозы должны подбираться индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами МАО (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию эпинефрина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг дважды в день увеличивает концентрацию гидроксизина в сыворотке на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20 %.
Эффект атропина, алкалоидов белладонны, сердечных гликозидов, гипотензивных средств, блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов не изменяются под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной лекарственного взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать увеличения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при одновременном применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицином, кларитромицином, делавирдином, стирипентолом, кетоконазолом, вориконазолом, интраконазолом, позаконазолом и некоторыми ингибиторами протеаз ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может частично компенсироваться работой другого. Одновременное применение гидроксизина с лекарственными препаратами, которые потенциально могут вызвать аритмию, может увеличить риск удлинения интервала QTи возникновения желудочковой тахикардии по типу «пируэт».
Применение препарата одновременно со средствами, обладающими ототоксическим эффектом, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение. Препарат следует отменить за 3 дня до планируемого проведения кожных проб с аллергенами.
Условия хранения препарата Гидроксизин Канон
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Гидроксизин Канон
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
По рецепту.
Сохраните у себя
ГИДРОКСИЗИН КАНОН побочные действия препарата
HYDROXYZINE CANON
Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения.
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто — ≥1/10 назначений (>10 %)
часто — от ≥1/100 до < 1/10 назначений (>1 % и <10 %)
нечасто — от ≥ 1/1000 до <1/100 назначений (>0. 1 % и <1 %)
редко — от ≥ 1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %)
очень редко — <1/10000 назначений (<0.01 %)
Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись сонливость, головная боль, заторможенность, сухость во рту и утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Нарушение со стороны сердца:
редко: тахикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт».
Нарушение со стороны сосудов:
редко: снижение артериального давления.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны ЖКТ:
нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочеиспускания.
Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенная потливость, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства:
редко: гипертермия, недомогание.
Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.
Аналоги 2
АТАРАКС®, таблетки
На нашем сайте Вы найдете подробную информацию о препарате ГИДРОКСИЗИН КАНОН (таблетки) и его инструкцию по применению на русском языке. Инструкция по применению содержит сведения о составе, показаниях к применению, противопоказаниях, дозировке, особенностях приема у детей, при беременности и кормлении грудью, взаимодействие с другими препаратами, о побочных действиях и передозировке лекарством ГИДРОКСИЗИН КАНОН. Также можно ознакомиться с условиями и сроком хранения препарата ГИДРОКСИЗИН КАНОН и его аналогах.
HYDROXYZINE CANON (ГИДРОКСИЗИН КАНОН) — инструкция по применению.
Состав, форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской; на поперечном разрезе почти белого цвета.
1 таб.
гидроксизина гидрохлорид 25 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный прежелатинизированный кукурузный — 30 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,7 мг, магния стеарат — 1 мг, маннит — 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 33,3 мг.
10 шт. — упаковки ячеистые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячеистые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячеистые контурные (5) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячеистого контура (1) — пачки картонные.
25 шт. — упаковки ячеистые контурные (2) — пачки картонные.
ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата, утвержденное производителем для печатного издания 2014 г.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Гидроксизин — блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения, производящий фенотиазин, обладающий антимускариновыми и седативными свойствами, и дифенилметан, способствует угнетению активности определенных подкорковых зон.
Оказывает H 1 -гистаминоблокирующее, бронхолитическое и противорвотное действие, оказывает умеренное угнетающее действие на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
Hydroxysin положительно влияет на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин не вызывает привыкания и психической зависимости, при длительном применении синдрома отмены не отмечается.
Гидроксизин способен угнетать ЦНС, обладает также антихолинергическим, антигистаминным, спазмолитическим, местноанестезирующим, симпатическим действием, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности Н 1 -гистаминоблокирующий эффект может быть продлен до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у больных с бессонницей и тревогой показывает увеличение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или многократного введения гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных с тревогой отмечено при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки.
Н 1 -гистаминблокирующий эффект наступает примерно через 1 ч после приема таблеток внутрь. Седативный эффект наступает через 30-45 минут.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
Абсорбция высокая. ТС max после приема внутрь — 2 часа. После приема средней дозы 50 мг ТС max у взрослых составляет 70 мг/мл.
Распределение
Коэффициент распределения 7-16 л/кг у взрослых. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в тканях плода, чем в тканях матери. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже значительно превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного приема. Концентрация гидроксизина в плазме не обязательно отражает его связывание с тканями или распределение в кожных рецепторах. Влияет на воспаление кожи в зависимости от концентрации в сыворотке.
Метаболизм
Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение
T 1/2 у взрослых — 14 ч (диапазон: 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризина выводится преимущественно с мочой, также в неизмененном виде (25% принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
У пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста T 1/2 составляет 29 часов. Объем распределения 22,5 л/кг. Пациентам пожилого возраста рекомендуется уменьшить суточную дозу гидроксизина.
Дети до 1 года
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Дозу следует корректировать. Т 1/2 4 часа.
Дети от 1 до 14 лет
Т 1/2 11 часов.
У больных с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени T 1/2 увеличивается до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Больным с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу или кратность приема.
У пациентов с почечной недостаточностью
Фармакокинетику гидроксизина изучали у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Продолжительность воздействия гидроксизина существенно не менялась, в то время как продолжительность воздействия цетиризина увеличивалась. Во избежание значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует снизить суточную дозу гидроксизина.
ПОКАЗАНИЯ
— симптоматическое лечение тревоги у взрослых;
— в качестве седативного средства в период премедикации;
— симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Препарат вводят перорально.
Для детей:
Для симптоматического лечения зуда аллергического происхождения:
В возрасте от 3 до 6 лет: от 1,0 мг/кг/сут до 2,5 мг/кг/сут в несколько приемов.
В возрасте 6 лет и старше: от 1,0 мг/кг/сут до 2,0 мг/кг/сут в несколько приемов.
Для премедикации: 1 мг/кг на ночь перед анестезией.
Дозировка рассчитывается врачом индивидуально в зависимости от массы тела ребенка в соответствии с рекомендуемыми дозами, при этом следует учитывать, что минимальная доза, полученная после деления таблетки, составляет 12,5 мг.
Взрослые:
Для лечения симптоматической тревожности: стандартная доза 50 мг в день, разделенная на 3 приема (1/2 таблетки (12,5 мг) утром, 1/2 таблетки (12,5 мг) днем и 1 таблетка (25 мг). мг на ночь).При беспокойстве в тяжелых случаях препарат применяют в дозе 50-100 мг 4 раза в сутки.
Для симптоматического лечения зуда аллергического генеза: начальная доза 1 таблетка (25 мг) перед сном, при необходимости доза может быть увеличена до 1 таблетки (25 мг) 3-4 раза в сутки.
Для премедикации в хирургической практике: 2-8 таблеток (50-200 мг) на ночь перед анестезией.
Разовая максимальная доза для взрослого не должна превышать 8 таблеток (200 мг), максимальная суточная доза — не более 12 таблеток (300 мг).
Применение у особых групп пациентов:
При применении у лиц пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в рекомендуемом диапазоне доз (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и нарушением функции печени:
Пациентам с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью, а также с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%. У больных с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени тяжести препарат применяют в половинной дозе в связи со снижением выведения основного метаболита гидроксизина-цетиризина.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможные побочные эффекты приведены ниже для систем организма и частоты возникновения.
Классификация ВОЗ частота развития побочных эффектов:
очень часто -? 1/10 приемов (>10%)
часто от 1/100 до <1/10 приемов (>1% и <10%)
нечасто — от? от 1/1000 до <1/100 назначений (>0,1% и <1%)
редко — от? от 1/10000 до <1/1000 назначений (>0,01% и <0,1%)
очень редко — <1/10000 назначений (<0,01%)
Наиболее частыми нежелательными реакциями были сонливость, головная боль, заложенность, сухость во рту и утомляемость.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко: гиперчувствительность;
очень редко: анафилактический шок.
Нарушения нервной системы:
нечасто: головокружение, бессонница, тремор;
редко: судороги, дискинезия.
нечасто: возбуждение, спутанность сознания;
редко: галлюцинации, дезориентация.
Нарушения со стороны органа зрения:
редко: нарушение аккомодации, нарушение зрения.
Заболевания сердца:
редко: тахикардия;
частота неизвестна: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия типа «пируэт».
Нарушения со стороны сосудов:
редко: снижение АД.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
очень редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
нечасто: тошнота; редко: рвота, запор.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко: нарушение функциональных проб печени;
частота неизвестна: гепатит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
редко: задержка мочи.
Нарушения со стороны гона и подкожных тканей:
редко: зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит;
очень редко: ангионевротический отек, повышенное потоотделение, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Общие расстройства:
редко: гипертермия, недомогание.
При применении цетиризина, основного метаболита гидроксизина, наблюдались следующие побочные эффекты: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезии, окулогический криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, увеличение массы тела и могут наблюдаться с гидроксином.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину;
— порфирия;
— детский возраст до 3 лет;
— Беременность, период родов и кормления грудью.
С осторожностью: при миастении, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затрудненном мочеиспускании, запорах, при глаукоме, деменции, судорожных расстройствах, в т.ч. эпилепсии, при склонности к аритмиям, в т.ч. при нарушении электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), у больных в анамнезе заболеваний сердца (при сердечной недостаточности и артериальной гипертензии) или при применении препаратов, способных вызвать аритмию при гипертиреозе. Гидроксизин способствует снижению моторики пищеварительного тракта, развитию стенотических язв, дыхательной недостаточности.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Препарат Гидроксизин Канон противопоказан при беременности, в период родов и при грудном вскармливании.
ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ФУНКЦИЙ ПЕЧЕНИ
Пациентам с тяжелой и умеренной почечной недостаточностью необходимо снижение дозы. У больных с почечной недостаточностью тяжелой и средней степени тяжести препарат применяют в половинной дозе в связи со снижением выведения основного метаболита гидроксизина-цетиризина.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
Больным с печеночной недостаточностью необходимо снижение дозы. У больных с печеночной недостаточностью рекомендуется уменьшить суточную дозу на 33%.
ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ДЕТЕЙ
Противопоказан детям до 3 лет.
ПРИМЕНЕНИЕ У ПОЖИЛЫХ ПАЦИЕНТОВ
При применении у лиц пожилого возраста доза подбирается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний в рекомендуемом диапазоне доз (см. раздел «Фармакокинетика»).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами, и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина следует уменьшить.
Гидроксизин может привести к удлинению интервала QT на электрокардиограмме, поэтому одновременное применение с другими препаратами, способными нарушать сердечную деятельность, может увеличить риск развития аритмий. Предполагается, что другие препараты, вызывающие изменения на электрокардиограмме (атропин, противопаркинсонические средства, карбонат лития, хинидин, фенотиазины, прокаинамид, трициклические антидепрессанты, тиоридазин), могут усугублять и усиливать изменения, которые могут быть вызваны гидроксизином, и повышать риск внезапной смерти. Необходимо избегать одновременного применения двух и более препаратов, удлиняющих интервал QT, из-за опасности аддитивных эффектов, которые могут привести к развитию потенциально опасных для жизни и тяжелых нарушений сердечного ритма.
При почечной и/или печеночной недостаточности дозы следует уменьшить.
У пожилых людей дозу следует подбирать индивидуально, начиная с половины минимальной дозы и корректируя в рекомендуемом диапазоне доз. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолиновой пробы прием препарата Гидроксизин Канон следует прекратить за 5 дней до пробы во избежание получения искаженных данных.
Во время лечения препаратом Гидроксизин Канон следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Гидроксизин Канон может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных средств может усилить этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы токсичности со стороны ЦНС связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, угнетением или парадоксальным возбуждением ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. В последующем могут развиться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно обострение комы и сердечно-легочный коллапс.
Лечение: Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения с помощью электрокардиографического (ЭКГ) мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Сердечная деятельность и артериальное давление должны контролироваться в течение 24 часов после исчезновения симптомов.
В больших дозах гидроксизин может привести к удлинению интервала QT и явным изменениям электрокардиограммы.
При нарушении психического статуса необходимо исключить прием других лекарственных средств или алкоголя, при необходимости провести ингаляцию больного кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. Применение аналептиков недопустимо.
При необходимости получения вазопрессорного эффекта назначают норадреналин или метаминол. Не используйте адреналин. При приеме внутрь значительного количества препарата можно провести промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Можно использовать активированный уголь, однако данных, указывающих на его эффективность, недостаточно. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, угрожающих жизни, не поддающихся лечению м-холиноблокирующих эффектов, не поддающихся лечению другими препаратами, можно применять терапевтическую дозу физостигмина. Физостигмин не следует применять только для приведения больного в сознание. Если больной принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизина при совместном применении с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (ЦНС), такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные, алкоголь. В этом случае их дозы следует подбирать индивидуально. Следует избегать одновременного применения с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и холиноблокаторами. Препарат препятствует прессорному действию адреналина и противосудорожной активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов — ингибиторов холинэстеразы.
Установлено, что применение циметидина в дозе 600 мг 2 раза в сутки увеличивает концентрацию гидроксинина в сыворотке крови на 36% и снижает максимальную концентрацию метаболита цетиризина на 20%.
Эффект атропина, алкалоидов красавки, сердечных гликозидов, антигипертензивных средств, блокаторов Н3-гистаминовых рецепторов не изменяется под действием гидроксизина. Гидроксизин является ингибитором изофермента CYP2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия препарата с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать повышения его концентрации в плазме крови при одновременном применении с ингибиторами микросомальных ферментов печени. Поскольку гидроксизин метаболизируется алкогольдегидрогеназой и изоферментом CYP3A4/5, возможно повышение концентрации гидроксизина в плазме крови при применении с препаратами, потенциально ингибирующими изофермент CYP3A4/5 (телитромицин, кларитромицин, делавирдин, стипентол, кетоконазол, вориконазол, интраконазол, позаконазол и некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая атазанавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинарин, лопинавир/ритонавир, саквинарин/ритонавир и типранавир/ритонавир). Однако торможение одного метаболического пути может быть частично компенсировано работой другого. Одновременное применение гидроксизина с препаратами, потенциально способными вызывать аритмию, может повышать риск удлинения интервала QT и возникновения желудочковой тахикардии по типу пируэта.
Применение препарата одновременно с препаратами, обладающими ототоксическим действием, например гентамицином, может маскировать такие симптомы ототоксичности, как головокружение. Прием препарата следует отменить за 3 дня до планового проведения кожных проб с аллергенами.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕКИ
По рецепту врача.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.
Купить Атаракс® [Гидроксизин]
Лекарственная форма
таблетки
Торговая марка и производитель
Атаракс (UCB Pharma, Бельгия)
Размер посылки
25 мг 25 шт.
25,44 $
Количество
- сделано
Все платежи зашифрованы SSL - сделано
Полный возврат, если вы не получили свой заказ - сделано
Международная доставка в США, Великобританию и Европу
- Описание
- Отзывы
- Безопасность
Клиническая фармакология
Фармакотерапевтическая группа: анксиолитическое средство (транквилизатор)
Код АТХ: [N05BB01]
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
свойствами и дифенилметана, а также способствует торможению активности некоторых подкорковых зон.
Обладает блокирующим h2-гистамин, бронхолитическим и противорвотным действием, оказывает умеренное угнетающее действие на желудочную секрецию. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.
Гидроксизин положительно влияет на когнитивные способности, улучшает внимание и память. Гидроксизин не вызывает привыкания и психологической зависимости, при длительном применении синдрома отмены не отмечается. Гидроксизин способен угнетать ЦНС, оказывает также холинолитическое, антигистаминное, спазмолитическое, местноанестезирующее, симпатическое действие, обладает миорелаксирующей активностью.
При печеночной недостаточности действие гистаминоблокатора может продлиться до 96 часов после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью.
Полисомнография у больных с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после однократного или повторного приема гидроксизина 50 мг. Снижение мышечного напряжения у больных с тревогой наблюдалось при приеме препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки. H2-гистаминблокирующий эффект наступает примерно через 1 час после приема таблеток. Седативный эффект появляется через 30-45 минут.
Фармакокинетика.
Поглощение: Поглощение высокое. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) после приема внутрь — 2 часа. После приема средняя доза 50 мг ТСмах у взрослых составляет 70 мг/мл.
Распределение: Коэффициент распределения у взрослых составляет 7–16 л/кг. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь больше в тканях плода, чем в тканях матери. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает через кожу, причем концентрации гидроксизина в коже значительно превышают таковые в сыворотке крови как после однократного, так и после многократного приема. Концентрация гидроксизина в плазме не обязательно отражает его связывание с тканями или распределение в рецепторах кожи. Влияет на воспаление кожи в зависимости от концентрации в сыворотке.
Метаболизм: Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин — основной метаболит (45 %), блокатор Н2-гистаминовых рецепторов. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.
Выведение: Период полувыведения (Т1/2) у взрослых составляет 14 часов (диапазон: 7-20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Около 0,8% гидроксизина выводится в неизмененном виде через почки. Основной метаболит цетиризин выводится преимущественно с мочой, также в неизмененном виде (25% принятой дозы гидроксизина).
Фармакокинетика у особых групп пациентов.
У пациентов пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста T1/2 составлял 29 часов. Объем распределения 22,5 л/кг. Рекомендуется уменьшить суточную дозу гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста.
Дети до 1 года
У детей общий клиренс в 2,5 раза выше, чем у взрослых. Доза должна быть скорректирована. Период полувыведения составляет 4 часа.
Дети от 1 года до 14 лет
Период полувыведения составляет 11 часов.
У пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил примерно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени T1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у пациентов молодого возраста с нормальной функцией печени. Больным с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема.
У больных с почечной недостаточностью
Фармакокинетику гидроксизина изучали на примере 8 больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24+7 мл/мин). Продолжительность воздействия гидроксизина существенно не менялась, в то время как продолжительность воздействия цетиризина увеличивалась. Во избежание значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина у пациентов с нарушением функции почек следует уменьшить суточную дозу гидроксизина.