инструкция по применению, аналоги, статьи » Справочник ЛС

Оланзапин имеет высокую аффинность к серотониновым 5-HT2С (константа диссоциации равна 11 нМ) и 5-HT2A (константа диссоциации составляет 4 нМ), мускариновым М1–5 (константа диссоциации равна 1,9 – 25 нМ), дофаминовым D1–4 (константа диссоциации составляет 11 – 31 нМ), альфа1-адренорецепторам (константа диссоциации равна 19 нМ) и гистаминовым Н1 (константа диссоциации составляет 7 нМ). Оланзапин слабо действует на бензодиазепиновые рецепторы, рецепторы гамма-аминомасляной кислоты класса А и бета-адренорецепторами (константа диссоциации составляет более 10 мкМ). Активность и сродство оланзапина более выражены по отношению к 5-НТ2-рецепторам, чем к D2-рецепторам. При электрофизиологических исследованиях оланзапин оказывает слабое действие на стриарные нервные пути, которые участвуют в регуляции моторных функций, избирательно уменьшает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов. Антихолинергические эффекты оланзапина обусловлены блокадой М1−5-холинорецепторов, антипсихотическое действие — блокадой дофаминовых и серотониновых 5-HT2-рецепторов, ортостатическая гипотензия — блокадой альфа1-адренорецепторов, сонливость — действием на гистаминовые Н1-рецепторы. Оланзапин устраняет продуктивные симптомы психозов (галлюцинации, бред, расстройства мышления, подозрительность, враждебность), сглаживает негативные симптомы (социальный и эмоциональный аутизм, бедность речи, интравертность). Ослабляет импульсивность и агрессивность поведенческих реакций, притупляет остроту эмоциональных переживаний, снижает инициативу, формирует толерантность к окружающей действительности. Оланзапин корригирует мыслительные и поведенческие нарушения и купирует возбуждение у пациентов с расстройствами психики. Оланзапин снижает условный рефлекс защиты (тест, который характеризует антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем дозы, которые вызывают каталепсию. Эффективен, в особенности при использовании 20 – 60 мг в сутки, при рефрактерной к лечению типичными нейролептиками шизофрении: к концу 2 месяца терапии развивается эффект и затем быстро нарастает, становясь максимальным к концу 4 месяца лечения. Есть информация об эффективности оланзапина при депрессивно-бредовом синдроме. Оланзапин вызывает экстрапирамидные нарушения (редко, в основном при применении высоких доз), гиперпролактинемию (при продолжительном использовании), повышение массы тела (450 г в неделю и больше), которое может сохраняться после окончания терапии. Оланзапин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, на полноту и скорость всасывания прием пищи не влияет. Биодоступность оланзапина снижается на 40% из-за эффекта первого прохождения через печень. Через 5 – 8 часов достигается максимальная концентрация. Через 1 неделю ежедневного приема достигается равновесная концентрация, которая в два раза больше плазменной концентрации при однократном приеме. Сывороточная концентрация при приеме 1 – 20 мг препарата пропорциональна дозе и меняется линейно. С белками плазмы препарат связывается на 93% (в основном с альфа1-кислым гликопротеином и альбумином). Оланзапин проникает через тканевые барьеры, в том числе гематоэнцефалический барьер. Объем распределения оланзапина составляет примерно 1000 л. Оланзапин в печени биотрансформируется с участием флавинсодержащих монооксигеназ и изоферментов CYP2D6 и CYP1A2 до 4-N-десметилоланзапина (31%) и 10-N-глюкуронида (44%). Данные метаболиты являются фармакологически неактивными при плазменных концентрациях, которые создаются в диапазоне терапевтических доз оланзапина. Оланзапин незначительно действует на ферменты цитохрома Р450 (риск нежелательных фармакокинетических взаимодействий с прочими препаратами незначителен). Период полувыведения зависит от возраста и составляет у пациентов моложе 65 лет — 29 – 39 часов, старше 65 лет 49 – 55 часов. Плазменный клиренс оланзапина равен 12 – 47 л/ч (в среднем 25 л/ч) и снижается на 30% у женщин (при сравнении с мужчинами), в 1,5 раза у пациентов старше 65 лет (при сравнении с молодыми), на 40% у некурящих (при сравнении с курящими) и при нарушении функционального состояния печени. Оланзапин выводится на 57% почками (в неизменном виде 7%) и на 30% кишечником. Оланзапин при диализе не выводится (из-за высокой степени связывания с белками крови и большого объема распределения). При проведении исследований по оценки канцерогенности оланзапина на крысах и мышах, которые получали препарат в дозах, превышающих максимально рекомендуемые дозы для человека в 0,13 – 5 раз на протяжении 78 недель — 2 лет, было выявлено повышение частоты развития гемангиосаркомы и гемангиомы печени (2 – 5-кратное превышение максимально рекомендуемой дозы для человека), аденокарциномы и аденомы молочной железы (0,5 – 2 максимально рекомендуемой дозы для человека), которые связаны с гиперпролактинемией. Мутагенных свойств оланзапина не обнаружено. Отмечены гемолитическая анемия, обратимые лимфо- и нейтропения, снижение темпа нарастания массы тела. При 1,5- и 11-кратном превышении максимально рекомендуемой дозы для человека выявлено нарушение фертильности у самок и самцов крыс, соответственно. Тератогенных свойств оланзапина не выявлено у самок кроликов и крыс, которые получали при беременности препарат в дозах, которые в 30 и 9 раз, соответственно, превышали максимально рекомендуемые дозы для человека. Отмечены увеличение числа нежизнеспособных плодов, уменьшение массы тела плодов, ранняя резорбция плодов; длительность беременности удлинялась при 5-кратном превышении максимально рекомендуемой дозы для человека. Оланзапин проникает в грудное молоко крыс (данные о выделении препарата с женским молоком отсутствуют).

Оланзапин принимается внутрь 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Острая мания при биполярном расстройстве: начальная доза составляет 15 мг в сутки, диапазон суточных доз равен 5 – 20 мг. Шизофрения: начальная доза составляет 5 – 10 мг в сутки; возможно повышение дозы на 4 – 5 день терапии до 15 – 20 мг в сутки. Для больных с печеночной недостаточностью средней степени тяжести, с тяжелой почечной недостаточностью и пожилых пациентов начальная доза оланзапина составляет 5 мг в сутки.
При комбинации факторов, которые замедляют метаболизм оланзапина (женский пол, некурящие, старческий возраст), препарат необходимо использовать в уменьшенной дозировке. Необходим тщательный контроль больных с суицидальными наклонностями, в особенности в начале терапии. При терапии необходим регулярный контроль активности трансаминаз печени, особенно у больных с нарушением ее функционального состояния. При лечении необходимо исключить алкоголь. При развитии симптомов злокачественного нейролептического синдрома (мышечное напряжение, лихорадка, акинезия, лейкоцитоз, тахикардия, увеличение креатинфосфокиназы) необходимо немедленно отменить оланзапин. Учитывая риск развития акатизии, при появлении на фоне терапии неусидчивости, двигательного беспокойства, постоянного стремления к движениям необходимо снизить дозу оланзапина и назначить противопаркинсонические препараты. Рекомендован тщательный контроль пациентов с сахарным диабетом, а также больных с факторами риска развития сахарного диабета при приеме оланзапина. Рекомендован контроль липидного профиля крови на фоне терапии оланзапином. При приеме оланзапина необходимо учитывать риск развития поздней дискинезии. С осторожностью использовать оланзапин у больных с низким содержанием в крови нейтрофилов или/ лейкоцитов, угнетением функции костного мозга, которая обусловлена лучевой или химиотерапией, получающих препараты, которые могут вызывать нейтропению, а также у пациентов с миелопролиферативными заболеваниями или/и эозинофилией. При использовании оланзапина у пациентов старше 65 лет рекомендован периодический контроль артериального давления. При резкой отмене оланзапина крайне редко сообщалось об остром развитии тревоги, бессонницы, потливости, тремора, тошноты, рвоты. На фоне приема оланзапина не рекомендуется заниматься деятельностью, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций (включая вождение транспортных средств).

Нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, слабость, мигрень, астения, бессонница, сонливость, тревожность, ажитация, враждебность, эйфория, деперсонализация, амнезия, фобия, невралгия, обсессивно-компульсивные симптомы, парез лицевого нерва, экстрапирамидные нарушения, гипестезия, поздняя дискинезия, ригидность мышц шеи, атаксия, мышечные подергивания, ступор, акатизия, тремор, дизартрия, синкопальные состояния, заикание, делирий, суицидальные тенденции, кома, инсульт, субарахноидальное кровоизлияние, нистагм, мидриаз, диплопия, отложение пигмента в хрусталике, ксерофтальмия, катаракта, кровоизлияния в глаз, амблиопия, нарушение аккомодации, глаукома, боль в глазах, поражение роговицы, блефарит, кератоконъюнктивит, глухота, боль и шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Сердечно-сосудистая система и кровь (гемостаз, кроветворение): сердцебиение, ортостатическая гипотензия, бради- и тахикардия, цианоз, желудочковая экстрасистолия, остановка сердца, вазодилатация, изменения электрокардиограммы, транзиторная нейтро- и лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия, геморрагический синдром, тромбоцитопения.
Дыхательная система: ринит, ларингит, фарингит, изменение голоса, диспноэ, усиление кашля, апноэ, гипервентиляция, бронхиальная астма.
Система пищеварения: жажда, повышение аппетита вплоть до булимии, сухость во рту, афтозный стоматит, усиление слюноотделения, гингивит, дисфагия, глоссит, отрыжка, тошнота, эзофагит, рвота, гастроэнтерит, гастрит, энтерит, ректальное кровотечение, мелена, запор, недержание кала, метеоризм, гепатит, преходящее повышение активности гаммаглутамилтранспептидазы, печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы.
Обмен веществ: увеличение (редко уменьшение) массы тела, гиперпролактинемия, сахарный диабет, зоб, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, диабетическая кома.
Мочеполовая система: гематурия, дизурия (включая полиурию), пиурия, недержание мочи, альбуминурия, инфекции мочевыводящих путей, понижение либидо, цистит, импотенция, приапизм, нарушения эякуляции, гинекомастия, боль в молочных железах, галакторея, фиброз матки, метро- и меноррагия, предменструальный синдром, аменорея.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, артрит, бурсит, миопатия, миастения, боль в костях, судороги икроножных мышц.
Кожные покровы: алопеция, фотосенсибилизация, гирсутизм, экзема, сухость кожи, себорея, язвенные поражения кожи, контактный дерматит, макулопапулезная сыпь, изменение цвета кожи.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, боль в животе или груди, лимфаденопатия, синдром отмены, периферические отеки, возможно злоупотребление.

Ограничения к применению

Печеночная или/и почечная недостаточность, судорожные состояния в анамнезе, закрытоугольная глаукома, доброкачественная гипертрофия простаты, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера, цереброваскулярные нарушения, сахарный диабет, миелопролиферативные заболевания, эозинофилия, паралитический илеус, совместное использование препаратов, которые удлиняют интервал QT (особенно у пожилых пациентов), гиповолемия, дегидратация, инфаркт миокарда в анамнезе, рак молочной железы, в том числе в анамнезе, сердечная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование оланзапина при беременности возможно, если ожидаема польза лечения превосходит возможный риск для плода. На время терапии оланзапином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли оланзапин с грудным молоком женщин).

Передозировка

При передозировке оланзапином развиваются тошнота, возбуждение, аспирация, агрессивность, спутанность речи, сонливость, экстрапирамидные расстройства, артериальная гипер- или гипотензия, дыхательная недостаточность (угнетение дыхательного центра), аритмия, тахикардия, остановка дыхания и сердца, угнетение центральной нервной системы (от седативного эффекта до комы), нарушение сознания, делирий, злокачественный нейролептический синдром, судороги. Максимальная доза при острой передозировке оланзапином с благоприятным исходом (выживание) составила 1,5 г, минимальная доза при передозировке со смертельным исходом составила 450 мг. Необходимо: промывание желудка (не рекомендовано вызывать искусственно рвоту), прием слабительных препаратов, активированного угля, контроль электрокардиограммы, поддержание жизненно важных функций, искусственная вентиляция; диализ неэффективен; специфического антидота нет. При необходимости вазопрессорной терапии стоит избегать назначения эпинефрина, дофамина и прочих симпатомиметиков (из-за усиления гипотензии вследствие суммации эффектов альфа-адреноблокирующего действия оланзапина и бета-агонистов).

Кветиапин и его место в лечении различных заболеваний среди атипичных апсихотиков :: ТРУДНЫЙ ПАЦИЕНТ

В.И. Максимов

Психоневрологический диспансер № 21, Москва

В настоящее время в лечении психических заболеваний всё большее значение приобретают атипичные апсихотики (АА), отличающиеся от типичных нейролептиков (ТН) рядом свойств, среди которых на передний план выступает, по определению H.Y. Meltzer (1996), эффективное влияние как на продуктивную, так и негативную симптоматику, при отсутствии побочных неврологических явлений.
Появление новых мощных нейролептических средств, таких как клозапин, рисперидон и оланзапин, повлекло за собой значительное улучшение качества жизни пациентов, прежде всего с хроническими, тяжёлыми и резистентными к фармакотерапии психопатологическими состояниями [1-4].
Однако отсутствие или почти полное отсутствие неврологических побочных эффектов от применения сильных АА совсем не означало отсутствие нежелательных явлений. Наряду с выраженной редукцией симптоматики обоих полюсов (позитивного и негативного) произошло драматическое становление нового класса нежелательных явлений и осложнений [5-9].
Речь идёт о синдроме нейроэндокринной дисфункции (НЭД), в структуру которого входят три симптомокомплекса: синдром гиперпролактинемии (ГП), метаболический синдром (МС) и дистиреоз (ДТ). В свою очередь каждый симптомокомплекс включает ряд достаточно серьёзных расстройств. ГП характеризуется нарушениями менструального цикла, гинекомастией (у мужчин), галактореей (у обоих полов), снижением либидо (у обоих полов). МС свойственны: увеличение массы тела, нарушения пищевого поведения, гипергликемия, повышенная жажда и полиурия, риск развития сахарного диабета II типа. При ДТ наблюдаются: неврастеническая симптоматика, нарушения частоты сердечного ритма, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, гиперкератоз и ломкость волос [10-14].
Ответственность за развитие НЭД возложена на гормональный дисбаланс в гипоталамо-гипофизарно-гонадной и гипоталамо-гипофизарно-тиреоидной осях, который связывают с нарушениями гистаминергической и дофаминергической систем, в частности блокадой Н1 и Д-рецепторов. Последние, а особенно второго типа (Д2), являются основными локус-мишениями АА, сила которых коррелирует с интенсивностью блокады Д-рецепторов. Основная масса наблюдений о развитиях НЭД как раз приходится в порядке убывания на случаи применения оланзапина, рисперидона и клозапина [15-18].
Попытка использовать менее активные АА, такие как зипрасидон, арипипразол, сульпирид выявило недостаточное лекарственное воздействие, прежде всего на продуктивную симптоматику, а затем и отсутствие достоверных признаков влияния на дефицитарные нарушения. При этом степень выраженности НЭД не только оставалась достаточно существенной, но и в случае сульпирида даже превышала таковую у наиболее мощных АА [18-21].
В свете этого интересным представляется применение препаратов средней степени активности, с отчётливым лечебным действием и невыраженными побочными эффектами, в частности, кветиапина. Сравнительные испытания показали, что кветиапин не уступает ТН (галоперидол, хлорпромазин) по влиянию на показатели тяжести психических нарушений, продуктивную симптоматику, а также вероятность достижения терапевтического ответа, что было подтверждено результатами мета-анализа этих испытаний [22-27].
Кветиапин быстро и полностью всасывается из ЖКТ, на 83 % связывается с белками крови. Максимальная концентрация наступает через 1,5 часа. 95 % препарата биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73 % выводится почками, 21 % – через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) – около 7 ч. Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер и не зависит от пола. У пожилых пациентов отмечается снижение метаболического клиренса (Cl) на 30-50 % по сравнению с таковым у пациентов в возрасте 18-50 лет. При тяжёлых нарушениях функции печени и почек Cl на 25 % ниже (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) [28, 29].
Это означает высокую биологическую усвояемость вне зависимости от пола и возраста, быстрое наступление терапевтического эффекта, отсутствие кумуляции, возможность применения в адекватных соматическому состоянию дозировках при пожилом возрасте и заболеваниях паренхиматозных органов лёгкой и средней степеней тяжести.
Механизм действия кветиапина основан на блокаде серотонинергических (5-НТ1А, 5-HT2A, 5-HT2C), дофаминергических (D1, D2, D3, D4), адренергических (α1, α2), антигистаминовых (Н1) рецепторов. Он почти не обладает сродством к мускариновым холинергическим рецепторам (М1) и интактен к бензодиазепиновым и ГАМК рецепторам. Аффинитет кветиапина, на основании суммы мнений, ранжируется по убыванию следующим образом: Н1>α1>5-HT2A>α2>D2>5-HT1A>D1>5-HT2C>D3>D4>М1, где Н1 и группа α (особенно α1) ответственны за неспецифический седативный эффект, группа 5-НТ (особенно 5-HT2А) – за влияние на негативную симптоматику, D (особенно D2) – за антипсихотическое нейролептическое и соответственно экстрапирамидное действие. В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2 и допаминовые D2 рецепторы продолжается до 12 часов [29-33].
Применение кветиапина начинается с 50 мг с титрованием по 50 мг шагом в один день до достижения положительного эффекта, в интервале от 300 мг до 800 мг и более. Однако высший, летальный порог дозировки препарата не известен. Например, описан случай однократного приёма 3000 мг препарата, без необратимых последствий, а побочные явления в этом случае – гипотензия, тахикардия, сомноленция исчезли через сутки [1, 32].
Кветиапин находит своё место при лечении самого широкого спектра психопатологических состояний с разной степенью остроты, этапа заболевания, возраста, нозологии, полюса расстройств.
При острых состояниях (шизофрения и заболевания шизофренического спектра) использование кветиапина достоверно показало, на основе оценок по шкалам PANSS и CGI, выраженную редукцию психотических расстройств, не уступающую действию ТН. При этом характерно, что в течение первой недели наступало антипсихотическое действие с нивелированием возбуждения, агрессии, враждебности, на протяжении 2-8-й недели ослабевала галлюцинаторно-параноидная и аффективная симптоматика, а начиная с 8-й недели, происходило становление ремиссии или значительное послабление течения процесса. Особенностью воздействия на параноидную симптоматику являлось преимущественное уменьшение бредовых компонентов, тогда как галлюцинаторные расстройства, особенно вербальный галлюциноз, в меньшей степени подвергались редукции. На завершающих стадиях отмечался упорядующий, «социализирующий» эффект. По сравнению с другими АА (оланзапин, рисперидон) кветиапин обнаруживал опережающий начальный антипсихотический эффект, в дальнейшем действие сравниваемых АА или становилось статистически неразличимым, или другие АА проявляли большую активность в лечении параноидной симптоматики. Назначение кветиапина происходило либо рекомендуемым путём с увеличением дозы на 50 мг в день, либо в наиболее острых случаях быстрым наращиванием дозировок за 3-4 дня: 200-400-600-800 мг или 300-600-900 мг [34-41].
Антипсихотический эффект кветиапина обусловлен не только селективным действием на D (D2 > D1 > D3 > D4) и 5-НТ (5-НТ2а > 5-HT1a > 5-НТ2c) рецепторы, но и соотношением степени блокады между группой D и группой 5-НТ. Значение коэффициента этого соотношения является предметом спора учёных, и тем самым, направлением дальнейших исследований.
Кветиапин используется и при лечении пограничных психических расстройств. Речь идёт о панических атаках, обсессивно-фобических, тревожных, сенесто-ипохондрических, субдепрессивных, личностных нарушениях. В дозах от 50 мг до 300 мг препарат оказывает, прежде всего седативное действие, затем по убывающей: антиагрессивное, анксиолитическое, антидепрессивное, антиобсессивное действие. Как и в психотических случаях кветиапин обнаруживал опережающий, по сравнению с ТН и сильными АА, эффект с рекордной скоростью наступления терапевтического эффекта [42-45].
Как видно из текста опережающий эффект может быть объяснён быстрой блокадой Н1 и группы α (α1 > α2), оказывающих мощный седативный эффект, а также системой 5-НТ, ответственной за выраженное анксиолитическое действие.
Эффективность длительного применения кветиапина в ремиссии, по данным рандомизированных исследований, при поддерживающих дозах в среднем 250 мг, является достаточно достоверным. Причём, сравнение с эффектом оланзапина, назначаемого при тех же состояниях, не показало различий по всем пунктам, за исключением более выраженного антидепрессивного действия кветиапина [46].
Из этого можно заключить, что кветиапин находится в более активных отношениях с рецепторами 5-НТ, чем другие АА.
Не имеет ограничений использование кветиапина и по возрастной шкале. Так, применение препарата в детской практике в дозе от 25 мг до 400 мг и суточным увеличением дозы от 25 мг до 100 мг показало с подтверждением по шкалам CPRS, CGI и TESS достоверное уменьшение на 2-й неделе терапии тревоги, аномального использования предметов, на 3-й неделе – гиперактивности и депрессивного аффекта, к 4-й – обсессивно-компульсивных расстройств и тиков, к 6-й неделе – редуцировался фактор враждебности. Что касается психотической симптоматики (параноидные расстройства, кататонические включения), то она обнаруживала признаки обратного развития, начиная со 2-й недели, и подвергалась значительному ослаблению к 6-й неделе терапии. При этом кветиапин оказался предпочтительным среди ТН и других АА (рисперидон, оланзапин) в силу меньших побочных эффектов, особенно в области эндокринной системы [47-54].
Лечение кветиапином пациентов в пожилом возрасте также оказалось оправданным. Данные исследований показали, что у пожилых больных с психозами и ажитацией могут применяться АА, особенно кветиапин в дозе 25-100 мг. Последний не вызывает существенных неврологических нарушений и эндокринных сдвигов, но его применение ограничено и должно контролироваться показаниями состояния сердечно-сосудистой системы [55, 56].
Особый интерес вызывает применение кветиапина при состояниях, которые обычно не являются предметом систематического применения нейролептиков в качестве основного или существенного компонента лечения. Среди этих состояний можно перечислить депрессивные состояния лёгкой и средней степени, алкоголизм, болезнь Паркинсона, болезнь Альцгеймера.
Проведённые двойным слепым методом с плацебо-контролем исследования выявили значительную эффективность в более чем 60 % случаев применения кветиапина у больных депрессивными состояниями разной этиологии и степени выраженности. Результаты оценок по шкалам PANSS и CGI достоверно зарегистрировали редукцию депрессивных расстройств не только в структуре полифармакологического лечения, но и при монотерапии. Причём, результаты свидетельствуют, что более курабельными являются пациенты с преобладанием депрессивных расстройств над другими, лучший ответ на препарат дают первичные больные, а не прошедшие лечение другими психотропными препаратами. Если расстройства являются полиморфными, то более успешно лечатся пациенты с конгруэнтными депрессии позитивными факторами (сочетание депрессии с идеями самообвинения и соматической фиксации), чем с нарушением конгруэнтных отношений (сочетание депрессии с бредом величия), депрессии лёгких и средних регистров быстрее поддаются купированию, чем тяжёлые. Дозировка кветиапина составляет 50-300 мг, реже до 700 мг. Эффект наступает на 2-й неделе и развивается на протяжении последующих 6-8 недель. Положительные результаты были достигнуты и после предшествующей монотерапии оланзапином и рисперидоном. По сравнению, например, с оланзапином, кветиапин оказывал более выраженное лечебное воздействие на депрессивные состояния с острым началом и обладал превосходящим антирецидивным эффектом [57-64].

Оланзапин (Зипрекса) | NAMI: Национальный альянс по психическим заболеваниям

Скачать PDF

Непатентованное название: Оланзапин (oh LANZ a peen)

• Таблетки для приема внутрь: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
• Рассасывающиеся таблетки для приема внутрь: 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
• Внутримышечная инъекция (короткого действия): 10 мг

Торговые марки:

• Zyprexa®
  • Таблетки для приема внутрь: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
  • Внутримышечная инъекция (короткого действия): 10 мг
• Зипрекса Зидис®
  • Рассасывающаяся таблетка для приема внутрь: 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг
• Зипрекса Релпрев®
  • Внутримышечная инъекция (длительного действия): 210 мг, 300 мг, 405 мг

Все предупреждения FDA о «черных ящиках» приведены в конце этого информационного бюллетеня. Пожалуйста, ознакомьтесь, прежде чем принимать это лекарство.

Что такое оланзапин и что он лечит?

Оланзапин — это лекарство, воздействующее на мозг для лечения шизофрении. Он также известен как антипсихотик второго поколения (SGA) или атипичный антипсихотик. Оланзапин восстанавливает баланс дофамина и серотонина, улучшая мышление, настроение и поведение.
Симптомы шизофрении включают:

• Галлюцинации — воображаемые голоса или образы, которые кажутся реальными
• Заблуждения — неверные убеждения (например, другие люди читают ваши мысли)
• Дезорганизованное мышление или проблемы с организацией мыслей и осмыслением
• Мало желания быть рядом с другими людьми
• Проблемы с речью
• Отсутствие мотивации

Оланзапин может облегчить некоторые или все эти симптомы.

Оланзапин можно использовать отдельно или с другими лекарствами для лечения психических заболеваний.

Он также одобрен FDA для следующих показаний:

• Неотложная терапия маниакальных или смешанных эпизодов биполярного расстройства
• Поддерживающая (длительная) терапия биполярного расстройства
• Неотложное лечение ажитации при шизофрении и биполярном расстройстве
• Эпизоды депрессии, возникающие при биполярном расстройстве I типа, при применении с флуоксетином
• Эпизоды депрессии, которые не проходят после приема 2 других лекарств, также называемые резистентной депрессией при применении с флуоксетином

Этот лист с лекарствами посвящен в первую очередь шизофрении. Вы можете найти больше информации о биполярном расстройстве и депрессии здесь.

Это лекарство может быть назначено для других целей; обратитесь к своему поставщику медицинских услуг для получения дополнительной информации.

Какую самую важную информацию я должен знать об оланзапине?

Шизофрения требует длительного лечения. Не прекращайте прием оланзапина, даже если вы почувствуете себя лучше.

С вашей помощью ваш лечащий врач оценит, как долго вам нужно будет принимать лекарство.

Пропущенные дозы оланзапина могут увеличить риск рецидива ваших симптомов.

Не прекращайте прием оланзапина и не изменяйте дозу без предварительной консультации с лечащим врачом.

Чтобы оланзапин работал должным образом, его следует принимать каждый день в соответствии с указаниями вашего лечащего врача.

Существуют ли особые опасения по поводу оланзапина и беременности?

Если вы планируете забеременеть, сообщите об этом своему поставщику медицинских услуг, чтобы он лучше принимал лекарства. Люди, живущие с шизофренией или некоторыми другими психическими заболеваниями, которые хотят забеременеть, сталкиваются с важными решениями. Это сложное решение, поскольку невылеченная шизофрения или другое психическое заболевание представляет риск для плода, а также для матери. Важно обсудить риски и преимущества лечения с врачом и лицами, осуществляющими уход.

Применение нейролептиков в третьем триместре беременности связано с риском аномальных движений мышц (экстрапирамидные симптомы [ЭПС]) и/или синдрома отмены у новорожденных после родов. Симптомы у новорожденных могут включать возбуждение, расстройство питания, гипертонию, гипотонию, респираторный дистресс, сонливость и тремор; эти эффекты могут быть самоограничивающимися или требовать госпитализации.

Рекомендуется соблюдать осторожность при грудном вскармливании, поскольку оланзапин проникает в грудное молоко. Женщинам, получающим оланзапин, не рекомендуется кормить грудью.

Что мне следует обсудить с лечащим врачом, прежде чем принимать оланзапин?

• Симптомы вашего состояния, которые беспокоят вас больше всего
• Если у вас есть мысли о самоубийстве или причинении себе вреда
• Лекарства, которые вы принимали в прошлом для лечения вашего состояния, независимо от того, были ли они эффективными или вызывали какие-либо побочные эффекты
• Если у вас когда-либо были ригидность мышц, дрожь, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром или увеличение веса, вызванное приемом лекарств
• Если вы испытываете побочные эффекты от принимаемых лекарств, обсудите их со своим врачом. Некоторые побочные эффекты могут пройти со временем, но другие могут потребовать замены лекарства.
• Любые психические или медицинские проблемы, которые у вас есть, такие как нарушения сердечного ритма, синдром удлиненного интервала QT, сердечные приступы, диабет, высокий уровень холестерина, проблемы с печенью или судороги
• Если у вас есть семейная история диабета или болезни сердца
• Все другие лекарства, которые вы принимаете в настоящее время (включая безрецептурные препараты, травяные и пищевые добавки), а также любые аллергии на лекарства, которые у вас есть
• Другое немедикаментозное лечение, которое вы получаете, такое как разговорная терапия или лечение от наркозависимости. Ваш поставщик может объяснить, как эти различные методы лечения работают с лекарством.
• Сообщите своему врачу, если вы много тренируетесь или часто бываете в жарких местах.
• Если вы беременны, планируете забеременеть или кормите грудью
• Если вы курите, пьете алкоголь, употребляете или когда-либо употребляли рекреационные наркотики или когда-либо принимали лекарства, отпускаемые по рецепту

Как принимать оланзапин?

Оланзапин может помочь контролировать ваши симптомы, но не излечит ваше заболевание.

Может пройти несколько недель, прежде чем вы почувствуете полное действие оланзапина.

Таблетки оланзапина обычно принимают 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Как правило, пациенты начинают лечение с низкой дозы препарата, и доза постепенно увеличивается в течение нескольких недель.

Пероральная доза обычно составляет от 5 до 20 мг. Доза инъекции обычно составляет от 150 мг до 405 мг. Только ваш поставщик медицинских услуг может определить правильную дозу для вас.

Таблетки оланзапина для рассасывания должны оставаться в оригинальной упаковке. Открывайте упаковку чистыми сухими руками перед каждой дозой. Не пытайтесь положить таблетки в коробочку для таблеток, если вы принимаете таблетки, распадающиеся во рту. Таблетки оланзапина
для перорального распада растворяются во рту в течение нескольких секунд, и их можно проглатывать с жидкостью или без нее.

Используйте календарь, таблетку, будильник или оповещение по мобильному телефону, чтобы не забыть принять лекарство. Вы также можете попросить члена семьи или друга напомнить вам или связаться с вами, чтобы убедиться, что вы принимаете лекарства.

Инъекционная форма оланзапина длительного действия вводится каждые 2–4 недели. Он должен вводиться вашим лечащим врачом путем инъекции в область ягодиц. Медицинский работник будет держать вас в условиях, где вы можете наблюдать в течение не менее 3 часов после каждой инъекции.

Что произойдет, если я пропущу дозу оланзапина?

Если вы пропустите дозу оланзапина, примите ее, как только вспомните, если только это не произойдет ближе ко времени приема следующей дозы. Обсудите это со своим лечащим врачом. Не удваивайте следующую дозу и не принимайте больше, чем предписано. Если вы пропустите дозу оланзапина для инъекций длительного действия, обратитесь к своему лечащему врачу, чтобы получить дозу как можно скорее.

Чего следует избегать при приеме оланзапина?

Избегайте употребления алкоголя или наркотиков во время приема оланзапина. Они могут уменьшать пользу (например, усугублять спутанность сознания) и усиливать побочные эффекты (например, седативный эффект) лекарства.

Что произойдет, если я передозирую оланзапин?

В случае передозировки позвоните своему врачу или 911. Вам может потребоваться срочная медицинская помощь. Вы также можете связаться с токсикологическим центром по телефону 1-800-222-1222.

Специфического лечения для устранения эффектов оланзапина не существует.

Каковы возможные побочные эффекты оланзапина?

Это не полный список. Поговорите со своим врачом для получения дополнительной информации.

Общие побочные эффекты

Низкое кровяное давление, сонливость, экстрапирамидные симптомы, беспокойство, головокружение, головная боль, утомляемость, бессонница, повышение пролактина, увеличение массы тела, повышенный аппетит, сухость во рту, диспепсия, запор, нарушения функциональных проб печени, слабость , случайная травма

Редкие/серьезные побочные эффекты

Оланзапин может повышать уровень гормона пролактина в крови. Побочные эффекты повышенного уровня пролактина включают потерю менструального цикла у женщин, выработку грудного молока и потерю полового влечения у мужчин или, возможно, проблемы с эрекцией. Длительный (месяцы или годы) повышенный уровень пролактина может привести к остеопорозу или повышенному риску переломов костей.

У некоторых людей при приеме оланзапина могут развиться побочные эффекты, связанные с мышцами. Технические термины для них — «экстрапирамидные симптомы» (ЭПС) и «поздняя дискинезия» (ТД). Симптомы ЭПС включают беспокойство, тремор и ригидность. Симптомы TD включают медленные или судорожные движения, которые человек не может контролировать, часто начинающиеся во рту с перекатывания языка или жевательных движений.

Терморегуляция: Может возникнуть нарушение внутренней терморегуляции тела; осторожность при физических нагрузках, воздействии тепла и обезвоживания.

Нейролептики второго поколения (АВП) увеличивают риск увеличения веса, высокого уровня сахара в крови и высокого уровня холестерина. Это также известно как метаболический синдром. Ваш поставщик медицинских услуг может попросить вас сдать образец крови, чтобы проверить уровень холестерина, сахара в крови и гемоглобина A1c (показатель уровня сахара в крови с течением времени), пока вы принимаете это лекарство.

• Информацию о здоровом питании и физических упражнениях для снижения вероятности развития метаболического синдрома можно найти на следующих сайтах:
  • http://www.helpguide.org/articles/healthy-eating/healthy-eating.htm
  • http://www.helpguide.org/home-pages/exercise-fitness.htm

SGA были связаны с более высоким риском смерти, инсультов и транзиторных ишемических атак (ТИА) у пожилых людей с поведенческими проблемами из-за деменции.

Все нейролептики связаны с риском внезапной сердечной смерти из-за аритмии (нерегулярного сердечного ритма). Чтобы свести к минимуму этот риск, антипсихотические препараты следует использовать в наименьшей эффективной дозе, когда преимущества перевешивают риски. Ваш врач может назначить ЭКГ для контроля нерегулярного сердцебиения.

Злокачественный нейролептический синдром — редкое, опасное для жизни побочное действие нейролептиков, возникающее у <1% пациентов. Симптомы включают спутанность сознания, лихорадку, крайнюю ригидность мышц и потливость. При появлении любого из этих симптомов немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Все нейролептики могут вызывать седативный эффект, головокружение или ортостатическую гипотензию (падение артериального давления при вставании из положения сидя или лежа). Эти побочные эффекты могут привести к падениям, которые могут привести к переломам костей или другим травмам. Этот риск выше для людей с заболеваниями или другими лекарствами, которые могут ухудшить эти эффекты. При падении или возникновении любого из этих симптомов обратитесь к врачу.

Полиорганные реакции гиперчувствительности (лекарственные реакции с эозинофилией и системными симптомами [DRESS]): Сообщалось о потенциально серьезных, иногда с летальным исходом полиорганных реакциях гиперчувствительности. Симптомы могут включать сыпь, повышенный уровень определенных лейкоцитов (эозинофилов), лихорадку и/или опухшие/увеличенные лимфатические узлы с системными осложнениями. При подозрении на DRESS немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Существуют ли риски при длительном приеме оланзапина?

Поздняя дискинезия (ПД) — побочный эффект, развивающийся при длительном применении нейролептиков. Было показано, что такие лекарства, как оланзапин, имеют более низкий риск TD по сравнению с более старыми нейролептиками, такими как Haldol (галоперидол). вы не можете контролировать, немедленно обратитесь к своему лечащему врачу. Все пациенты, принимающие антипсихотические препараты первого или второго поколения, должны регулярно проходить шкалу аномальных непроизвольных движений (AIMS) для контроля TD.

Нейролептики второго поколения (АВП) повышают риск диабета, увеличения веса, высокого уровня холестерина и триглицеридов. (См. раздел «Серьезные побочные эффекты» для рекомендаций по мониторингу).

Какие другие лекарства могут взаимодействовать с оланзапином?

Сообщите своему лечащему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете, недавно принимали или планируете принимать, включая лекарства, отпускаемые по рецепту и без рецепта, витамины, растительные продукты и пищевые добавки. Это лекарство может повлиять на действие других лекарств, а другие лекарства могут повлиять на действие этого лекарства.

Оланзапин может блокировать действие препаратов, используемых для лечения болезни Паркинсона, таких как леводопа/карбидопа (Синемет®), бромокриптин, прамипексол (Мирапекс®), ропинирол (Рекип®) и другие.

Оланзапин может снизить артериальное давление. Лекарства, используемые для снижения артериального давления, могут усилить этот эффект и увеличить риск падения. Пропранолол (Inderal®) является примером этого типа лекарств.

Седативные препараты, такие как лоразепам (Ативан®) и диазепам (Валиум®) могут увеличить риск головокружения или сонливости при использовании в комбинации с оланзапином. Этот риск увеличивается, когда эти лекарства вводятся в виде инъекций.

Следующие лекарства могут повышать уровни и эффекты оланзапина: ципрофлоксацин (Cipro®) и флувоксамин (Luvox®)

Карбамазепин (Tegretol®) могут снижать уровни и эффекты оланзапина.

Сигаретный (и другие виды) дым может снизить уровень оланзапина. Сообщите своему лечащему врачу, если вы начнете или бросите курить сигареты. Никотиновые пластыри не влияют на уровень оланзапина.

Сколько времени нужно, чтобы оланзапин подействовал?

Очень важно сообщить своему врачу, как вы себя чувствуете в течение первых нескольких недель после начала приема оланзапина. Вероятно, потребуется несколько недель, чтобы увидеть достаточно большие изменения в ваших симптомах, чтобы решить, является ли оланзапин подходящим лекарством для вас.

Лечение антипсихотическими препаратами, как правило, требуется пожизненно для больных шизофренией. Ваш врач может лучше всего обсудить продолжительность лечения, которое вам необходимо, исходя из ваших симптомов и болезни.

• Галлюцинации, дезорганизованное мышление и бред могут улучшиться в первые 1-2 недели
• Иногда эти симптомы полностью не исчезают
• Для улучшения мотивации и желания быть рядом с другими людьми может потребоваться не менее 1-2 недель
• Симптомы продолжают улучшаться, чем дольше вы принимаете оланзапин
• Может пройти 2–3 месяца, прежде чем вы почувствуете полную пользу от оланзапина

Краткое изложение предупреждений FDA «черный ящик»

Повышенная смертность у пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией

• Нейролептики как первого поколения (типичные), так и второго поколения (атипичные) связаны с повышенным риском смертности у пожилых пациентов при психозе, связанном с деменцией.
• Хотя в исследованиях было несколько причин смерти, большинство смертей, по-видимому, было связано с сердечно-сосудистыми причинами (например, внезапная сердечная смерть) или инфекцией (например, пневмонией).
• Нейролептики не показаны для лечения психоза, связанного с деменцией.

Постинъекционный делирий/синдром седации

• Эта редкая реакция была зарегистрирована при применении препарата Зипрекса Релпрев, пролонгированной инъекционной формы оланзапина. Об этом не сообщалось при приеме оланзапина в таблетках.
• Признаки и симптомы постинъекционного бреда/синдрома седации сходны с передозировкой оланзапина и включают седативный эффект (включая кому) и делирий (состояние спутанности сознания).
• Zyprexa Relprevv (инъекция оланзапина длительного действия) должен вводиться в зарегистрированном медицинском учреждении с доступом к службам экстренного реагирования.
• После каждой инъекции пациенты должны наблюдаться в медицинском учреждении медицинским работником не менее 3 часов
• Zyprexa Relprevv (инъекция оланзапина длительного действия) доступен только в рамках программы ограниченного распространения под названием Zyprexa Relprevv Patient Care Program

Предоставлено

(январь 2023 г. )

AAPP и NAMI делают этот документ доступным по международной лицензии Creative Commons Attribution-No Derivatives 4.0. Последнее обновление: январь 2016 г.

Эта информация предоставляется Американской ассоциацией психиатрических фармацевтов в рамках работы по работе с населением. Эта информация предназначена только для образовательных и информационных целей и не является медицинской консультацией. Эта информация содержит краткое изложение важных моментов и не является исчерпывающим обзором информации о лекарстве. Всегда обращайтесь за советом к врачу или другому квалифицированному медицинскому работнику по любым вопросам, которые могут у вас возникнуть в отношении лекарств или заболеваний. Никогда не откладывайте обращение за профессиональной медицинской консультацией и не пренебрегайте медицинской профессиональной консультацией из-за какой-либо информации, представленной здесь. Американская ассоциация психиатрических фармацевтов отказывается от любой ответственности, предполагаемой в результате информации, представленной в настоящем документе.

Оланзапин – антипсихотический препарат, применяемый для облегчения симптомов психических заболеваний

1. Об оланзапине

Оланзапин помогает справляться с симптомами психических расстройств, таких как:

• способность видеть, слышать, чувствовать или верить в то, чего не видят другие, необычайно подозрительное или путаное мышление (шизофрения)
• чувство возбуждения или гиперактивности, очень возбужденное, приподнятое настроение , или импульсивный (маниакальные симптомы биполярного расстройства)

Если у вас биполярное расстройство, оланзапин также может предотвратить возвращение симптомов мании.

Оланзапин не лечит ваше заболевание, но может облегчить ваши симптомы.

Оланзапин выпускается в виде таблеток, включая таблетки, которые растворяются во рту (диспергируемые во рту), и инъекции.

Оланзапин отпускается только по рецепту.

2. Ключевые факты

• Оланзапин действует не сразу. Может пройти несколько дней или даже недель, прежде чем некоторые из ваших симптомов начнут улучшаться.
• Вскоре после того, как вы впервые начнете принимать оланзапин, до того, как ваши другие симптомы улучшатся, он может помочь вам почувствовать себя более расслабленным и спокойным.
• Общие побочные эффекты включают: чувство сонливости, головокружение и запор.
• Оланзапин принадлежит к группе лекарств, называемых нейролептиками. Он работает, воздействуя на естественные химические мессенджеры в вашем мозгу (нейротрансмиттеры), такие как дофамин и серотонин.
• Важно продолжать принимать лекарство, даже если вы чувствуете себя лучше, если ваш врач не попросит вас прекратить.

3.

Кому можно и нельзя применять оланзапин

Оланзапин могут принимать взрослые в возрасте 18 лет и старше.

Оланзапин не подходит для некоторых людей. Чтобы убедиться, что это безопасно для вас, сообщите своему врачу перед началом приема лекарства, если у вас:

• когда-либо была аллергическая реакция на оланзапин или любое другое лекарство
• у вас проблемы с сердцем, включая нерегулярное сердцебиение (аритмию) низкое кровяное давление
• перенесли инсульт или подвержены высокому риску инсульта
• у вас был тромб или у кого-то из членов вашей семьи были тромбы
• у вас когда-либо были проблемы с контролем движений языка, рта и лица
• когда-либо имел редкое заболевание, называемое злокачественным нейролептическим синдромом
• имел болезнь Паркинсона или деменцию
• когда-либо имел низкий уровень лейкоцитов
• имел диабет
• имел эпилепсию
• имел проблемы с печенью или почками
• у вас аномально высокий уровень гормона, пролактина в крови или если у вас возможная пролактинзависимая опухоль кишечник

4.

Как и когда принимать оланзапин

Оланзапин отпускается по рецепту. Важно принимать его так, как говорит вам врач.

Дозировка и сила действия

Таблетки оланзапина бывают различной дозировки: 2,5 мг, 5 мг, 7,5 мг, 10 мг, 15 мг и 20 мг.

Сколько вы принимаете, зависит от того, для чего вы его принимаете. Ваш врач может попросить вас скорректировать дозу в зависимости от того, насколько хорошо оланзапин действует на вас.

Если у вас есть проблемы с почками или печенью, ваш врач может попросить вас принять более низкую дозу и увеличивать дозу очень медленно.

Дозировка при шизофрении

Обычная начальная доза для:

• взрослых в возрасте 64 лет и младше составляет 10 мг один раз в день
• взрослых в возрасте 65 лет и старше составляет 5 мг один раз в день

Дозировка при маниакальных симптомах биполярного расстройства

Обычно вы начинаете с 15 мг один раз в день. Если вы принимаете другие лекарства для облегчения симптомов, вы можете начать с 10 мг.

Дозировка для предотвращения рецидива симптомов мании

Обычно вы начинаете с дозы 10 мг один раз в день. Если вы принимали оланзапин для лечения симптомов мании, вы можете остаться на той же дозе.

Как принимать оланзапин

Принимайте оланзапин один раз в день в одно и то же время каждый день.

Можно принимать с едой или без нее.

Как принимать таблетки

Проглотите таблетку целиком, запивая водой.

Как принимать таблетки, которые растворяются во рту (рассасывающиеся во рту)

Поместите таблетку на язык и дайте ей раствориться. После этого можно выпить воды, если хотите.

Вы также можете положить таблетку в небольшой стакан воды, апельсинового сока, яблочного сока или молока. Хорошо перемешайте смесь, пока таблетка не растворится, а затем сразу же выпейте ее всю, чтобы убедиться, что вы получили полную дозу.

Как делать инъекции

Инъекции в ягодичные мышцы делают каждые 2–4 недели врачом или медсестрой. Обычно это делается в специализированной клинике.

Увеличится или уменьшится моя доза?

Ваш врач может попросить вас увеличить или уменьшить дозу, но это будет зависеть от того, насколько хорошо оланзапин помогает справиться с вашими симптомами.

Большинство людей чувствуют себя лучше при суточной дозе от 5 мг до 20 мг. Чтобы подобрать правильную дозу, которая вам подходит, может потребоваться несколько недель.

Что, если я забуду его принять?

Если вы забыли принять дозу оланзапина, примите ее, как только вспомните, если вы не вспомнили только на следующий день. В этом случае пропустите пропущенную дозу и примите следующую дозу в обычное время.

Если вы пропустите 2 или более доз, обратитесь к врачу.

Не принимайте 2 дозы одновременно, чтобы компенсировать пропущенную дозу.

Если вы часто забываете о дозах, может помочь установка будильника, который напомнит вам. Вы также можете обратиться к своему фармацевту за советом о других способах, которые помогут вам не забывать принимать лекарство.

Что, если я возьму слишком много?

Прием слишком большого количества оланзапина может привести к серьезным побочным эффектам.

Срочный совет: позвоните по номеру 111, чтобы получить совет сейчас, если:

Вы принимаете дозу оланзапина, превышающую предписанную, и:

• чувствуете сонливость или усталость
• испытываете необычные движения тела, особенно движения лица или языка посетите 111. nhs.uk

  Если вам нужно доехать до скорой помощи, не садитесь за руль. Попросите кого-нибудь отвезти вас или вызовите скорую помощь.

  Возьмите с собой пакетик оланзапина или листок-вкладыш, а также оставшееся лекарство.

  Требуются немедленные действия: позвоните по номеру 999 или обратитесь в службу неотложной помощи, если:

  Вы принимаете дозу оланзапина, превышающую предписанную, и:

  • у вас учащенное или нерегулярное сердцебиение
  • у вас судороги или припадки
  • начинаются проблемы с речью
  • учащается или замедляется дыхание

  Возьмите с собой пакетик оланзапина или листок-вкладыш, а также оставшееся лекарство.

  5. Побочные эффекты

  Как и все лекарственные средства, оланзапин может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех.

  Общие побочные эффекты

  Эти распространенные побочные эффекты могут возникнуть у 1 из 10 человек. Сообщите своему врачу, если эти побочные эффекты беспокоят вас или не проходят:

  • чувство сонливости в течение дня
  • увеличение веса или повышение аппетита
  • головокружение (особенно при вставании из положения сидя или лежа)
  • сыпь
  • запор

  Обратитесь к врачу, если у вас есть :

  • сексуальные проблемы, такие как снижение либидо у мужчин и женщин или проблемы с эрекцией – они могут быть признаками гормональных изменений или инфекции мочевыводящих путей (ИМП) — это может быть признаком низкого уровня лейкоцитов

  Серьезные побочные эффекты

  Серьезные побочные эффекты возникают редко и встречаются менее чем у 1 из 1000 человек.

  Срочный совет: позвоните по номеру 111, чтобы получить совет сейчас, если:

  • у вас подергивания или подергивания в области лица, языка или других частей тела
  • вы начинаете медленно шаркать при ходьбе, дрожите или слюнотечение

  Позвоните 111 или посетите сайт 111.nhs.uk

  Требуются немедленные действия: Звоните 999 или обратиться в отделение неотложной помощи, если:

  • у вас отек, боль и покраснение в одной ноге или боль в груди с затрудненным дыханием – это могут быть признаки тромбов зрение – это могут быть признаки инсульта
  • у вас высокая температура, ригидность мышц, потливость, тревога или избыточное слюноотделение – это могут быть признаки злокачественного нейролептического синдрома
  • у вас появляется болезненная эрекция (приапизм) продолжительностью более 2 часов

  Серьезная аллергическая реакция

  В редких случаях возможна серьезная аллергическая реакция (анафилаксия) на оланзапин.

  Требуются немедленные действия: позвоните по номеру 999 или обратитесь в службу неотложной помощи сейчас, если:

  • у вас кожная сыпь, которая может включать зуд, покраснение, отек, образование волдырей или шелушение кожи
  • у вас одышка
  • у вас стеснение в груди или горле
  • у вас проблемы с дыханием или речью
  • ваш рот, лицо, губы, язык или горло начинают опухать

  Возможно, у вас серьезная аллергическая реакция, и вам может потребоваться немедленное лечение в больнице.

  Это не все побочные эффекты оланзапина. Полный список см. в листовке внутри упаковки с лекарствами.

  Информация:

  Вы можете сообщить о любом предполагаемом побочном эффекте, используя схему безопасности «Желтая карточка».

  Посетите Желтую карточку для получения дополнительной информации.

  6. Как справиться с побочными эффектами оланзапина

  Что делать:

  • ощущение сонливости днем ​​ – не садитесь за руль, не ездите на велосипеде и не пользуйтесь инструментами или механизмами, если вы чувствуете себя так. Не пейте алкоголь, так как от этого вы почувствуете себя еще более усталым. Когда ваше тело привыкнет к оланзапину, эти побочные эффекты должны исчезнуть. Если они не поправятся через несколько недель, поговорите со своим врачом.
  • прибавка в весе или повышенный аппетит — старайтесь придерживаться здоровой сбалансированной диеты, не увеличивая размер порций. Не перекусывайте продуктами, содержащими много калорий, такими как чипсы, пирожные, печенье и сладости. Если вы чувствуете голод между приемами пищи, ешьте фрукты и овощи и низкокалорийные продукты. Регулярные физические упражнения также помогут сохранить ваш вес стабильным.
  • головокружение при вставании – медленно встаньте и держитесь за что-нибудь, чтобы удержать равновесие, пока головокружение не пройдет. Это должно длиться всего несколько мгновений. Когда вы привыкнете к своему лекарству, эта проблема должна исчезнуть.
  • сыпь – может помочь прием антигистаминного препарата, который можно купить в аптеке. Спросите у своего фармацевта, какой тип подходит вам, пока вы принимаете оланзапин
  • запор – ешьте больше продуктов с высоким содержанием клетчатки, таких как свежие фрукты, овощи и злаки. Старайтесь каждый день выпивать несколько стаканов воды или другой безалкогольной жидкости. Если вы можете, это также может помочь увеличить ваши упражнения.
  • сексуальные проблемы – обратитесь к врачу.
  • проблемы с движениями – обратитесь к врачу.
  • инфекции – обратитесь к врачу.

  7. Беременность и кормление грудью

  Оланзапин и беременность

  Оланзапин можно принимать во время беременности, и считается, что он не вреден для вашего ребенка. Ваше психическое здоровье и благополучие важны.

  Если вы забеременели во время приема оланзапина, поговорите со своим врачом. Вас осмотрят в специализированной женской консультации, и вы сможете обсудить свое лекарство с врачами клиники.

  Не прекращайте прием лекарств, если только ваш врач не скажет вам об этом.

  Оланзапин и грудное вскармливание

  Если ваш врач или патронажная сестра говорят, что ваш ребенок здоров, вы можете принимать оланзапин во время грудного вскармливания.

  Оланзапин проникает в грудное молоко в очень небольших количествах и вызывает побочные эффекты у очень небольшого числа детей, находящихся на грудном вскармливании. Многие люди использовали его во время грудного вскармливания без каких-либо проблем.

  Для хорошего самочувствия важно продолжать принимать оланзапин. Грудное вскармливание также принесет пользу как вам, так и вашему ребенку.

  Если вы заметили, что ваш ребенок не ест так хорошо, как обычно, кажется необычайно сонным или раздражительным, или если у вас есть какие-либо другие опасения по поводу вашего ребенка, как можно скорее поговорите со своей патронажной сестрой, акушеркой, фармацевтом или врачом.

  Несрочный совет: сообщите своему врачу, если вы:

  • попытка забеременеть
  • беременность
  • кормление грудью

  Для получения дополнительной информации о том, как оланзапин может повлиять на вас и вашего ребенка во время беременности, прочитайте эту брошюру на веб-сайте Best Use of Medicines in Pregnancy (BUMPS).

  8. Предостережения при приеме других лекарственных средств

  Некоторые лекарства могут влиять на действие оланзапина.

  Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете:

  • карбамазепин, лекарство от эпилепсии
  • флувоксамин, используемый для лечения депрессии
  • ципрофлоксацин, антибиотик
  • лекарства, успокаивающие или вызывающие сонливость, включая бензодиазепины такие как морфин или трамадол, или антигистаминные препараты, такие как хлорфенамин — оланзапин может усилить действие этих лекарств и вызвать у вас сонливость

  Смешивание оланзапина с растительными лекарственными средствами и добавками

  Каннабидиол (также известный как КБД) может повлиять на действие оланзапина. Не принимайте каннабидиол, пока вы принимаете оланзапин.

  Могут возникнуть проблемы с приемом некоторых других растительных лекарственных средств и добавок с оланзапином, особенно тех, которые вызывают сонливость или головокружение.

  Важный:
  Безопасность медицины

  Сообщите своему врачу или фармацевту, если вы принимаете какие-либо другие лекарства, в том числе лекарственные травы, витамины или добавки.

  9. Общие вопросы об оланзапине

  Как действует оланзапин?

  Оланзапин принадлежит к группе лекарств, называемых нейролептиками. Это не лечит ваше состояние, но может помочь облегчить симптомы психических заболеваний.

  Оланзапин воздействует на естественные химические посредники в вашем мозгу (нейротрансмиттеры), такие как дофамин.

  Если у вас слишком много дофамина, это может заставить вас видеть или слышать вещи, которых нет (галлюцинации), или думать то, чего не видят другие (бред). Дофамин также участвует в мышечных движениях, поэтому слишком большое его количество может повлиять на ваши мышцы.

  Оланзапин также воздействует на другие нейротрансмиттеры, такие как серотонин и норадреналин. Оланзапин уравновешивает их, чтобы улучшить ваше настроение и поведение.

  Прием оланзапина не изменит вашу личность и не вызывает привыкания.

  Сколько времени нужно на работу?

  Оланзапин, как и многие лекарства, действует не сразу. Подбор нужной дозы может занять несколько недель.

  Может пройти несколько дней или даже недель, прежде чем некоторые из ваших симптомов исчезнут.

  Как долго я буду его принимать?

  Это будет зависеть от того, зачем вам нужен оланзапин.

  Если вы принимаете оланзапин по поводу:

  • шизофрении – вам может потребоваться принимать оланзапин в течение длительного времени, а некоторые люди принимают его годами
  • биполярного расстройства – вам может потребоваться прием оланзапина в течение нескольких недель или месяцев

  Продолжайте принимать лекарство до тех пор, пока это предписано врачом, даже если вы почувствуете себя лучше. Не прекращайте прием лекарства, не посоветовавшись сначала с врачом.

  Как оланзапин заставит меня чувствовать себя?

  Когда вы впервые начнете принимать оланзапин, вы почувствуете себя более расслабленным и спокойным. В течение 2–3 недель другие симптомы могут начать улучшаться.

  Вы можете обнаружить, что оланзапин делает вас:

  • способным лучше концентрироваться и мыслить более ясно
  • способным выполнять дела и оставаться сосредоточенным
  • легче запоминать вещи
  • чувствовать себя более комфортно с другими людьми и ладить с ними лучше
  • лучше понимать, что реально, а что нет
  • перестать слышать голоса

  Можно ли принимать оланзапин длительное время?

  Да, многие люди принимают оланзапин в течение длительного времени, в том числе в течение многих месяцев или лет, без каких-либо проблем.

  Оланзапин может повышать уровень сахара в крови, что иногда может привести к диабету. Поддержание здорового веса может помочь предотвратить это. Это не является распространенным побочным эффектом оланзапина и встречается менее чем у 1 из 100 человек.

  Обычно перед началом лечения оланзапином вам делают анализ крови, чтобы узнать, сколько сахара в крови.

  Примерно через 12 недель после начала приема оланзапина вам сделают еще один тест, чтобы увидеть, изменилось ли количество сахара в крови. Если все в порядке, вы будете ежегодно сдавать анализ на уровень сахара в крови.

  Если у вас уже есть диабет, вас будут более тщательно контролировать и чаще сдавать анализы на уровень сахара в крови. Например, сначала вы можете проходить тест каждые 4 недели, а затем примерно 4 раза в год.

  Длительный прием оланзапина иногда может повлиять на уровень холестерина. Если это произойдет, вам может потребоваться прием статинов, чтобы снизить уровень холестерина.

  Что произойдет, если я перестану его принимать?

  Оланзапин помогает контролировать ваши симптомы. Не прекращайте прием оланзапина внезапно, иначе ваши симптомы могут вернуться.

  Если вам необходимо прекратить прием оланзапина, ваш врач поможет вам прекратить прием, постепенно снижая дозу. Это поможет предотвратить симптомы отмены.

  Симптомы отмены включают:

  • плохое самочувствие или недомогание
  • потливость
  • проблемы со сном

  Если вы хотите снизить дозу или прекратить прием оланзапина, сначала обратитесь к врачу.

  Как он соотносится с другими нейролептиками?

  Антипсихотическое лекарство, которое вам пропишут, будет зависеть от типа симптомов, которые у вас есть, от того, насколько серьезны ваши симптомы, от любых других заболеваний, которые у вас есть, и от того, насколько хорошо ваше лекарство действует на вас.

  Это также будет зависеть от того, лучше ли вам принимать лекарство в виде таблеток или инъекций, и есть ли у лекарства какие-либо побочные эффекты, которые могут повлиять на вас.

  Возможно, вам придется попробовать несколько препаратов, прежде чем вы найдете подходящий вам антипсихотический препарат. Может потребоваться время, чтобы найти правильный тип и дозу для лечения ваших симптомов.

  Различные антипсихотические препараты имеют разные побочные эффекты. При выборе лучшего лекарства для вас важно обсудить с врачом возможные побочные эффекты и то, как они могут повлиять на вас.

  Как оланзапин сравнивается с литием при биполярном расстройстве?

  Литий обычно является первым лекарством, используемым для лечения биполярного расстройства. Это долгосрочное лечение эпизодов мании и депрессии, и его часто назначают не менее чем на 6 месяцев.

  Литий является стабилизатором настроения, что означает, что он помогает сбалансировать ваше настроение и контролировать симптомы мании, а также депрессии.

  Оланзапин также помогает при симптомах мании. Тем не менее, вам нужно будет принимать его с другим лекарством, чтобы также справиться с симптомами депрессии.

  Вы можете обсудить со своим врачом, какое лечение подойдет вам лучше всего. Это будет зависеть от типа ваших симптомов, любых других заболеваний, которые у вас есть, и от того, могут ли у вас быть более вероятные побочные эффекты при приеме некоторых лекарств.

  Можно ли использовать оланзапин для лечения тревоги?

  Были проведены некоторые исследования по использованию оланзапина при тревоге, но это лекарство еще не одобрено для лечения.

  Ваш врач будет использовать другие лекарства в качестве первого выбора, если у вас есть тревога.

  Можно ли с ним пить алкоголь?

  Первые несколько дней лечения лучше не употреблять алкоголь, пока вы не увидите, как на вас действует лекарство.

  Если вы употребляете алкоголь во время приема оланзапина, это может вызвать у вас сонливость и неустойчивость ног.

  Употребление алкоголя каждый день или в больших количествах может усугубить ваши симптомы. Это также затрудняет правильную работу оланзапина.

  Я наберу или похудею?

  При приеме оланзапина вы обычно не теряете вес. Это может заставить вас чувствовать себя более голодным, чем обычно, поэтому вы можете набрать вес.

  Старайтесь придерживаться здоровой сбалансированной диеты, не увеличивая размер порций.

  Не перекусывайте продуктами, содержащими много калорий, такими как чипсы, пирожные, печенье и сладости. Если вы чувствуете голод между приемами пищи, ешьте фрукты и овощи и низкокалорийные продукты.

  Если вы беспокоитесь о наборе или потере веса при приеме оланзапина, поговорите со своим врачом или фармацевтом.

  Есть ли какая-то еда или питье, которых мне следует избегать?

  Помимо ограничения употребления алкоголя, вы можете нормально есть и пить во время приема оланзапина.

  Однако оланзапин может вызвать чувство голода и увеличить вес.

  Если у вас повышенный аппетит, старайтесь придерживаться здоровой сбалансированной диеты, не увеличивая размер порций.

  Не перекусывайте продуктами, содержащими много калорий, такими как чипсы, пирожные, печенье и сладости. Если вы чувствуете голод между приемами пищи, ешьте фрукты и овощи и низкокалорийные продукты.

  Повлияет ли это на мою контрацепцию?

  Оланзапин не влияет ни на один тип контрацепции, включая комбинированные таблетки или экстренную контрацепцию.

  Повлияет ли это на мою фертильность?

  Оланзапин может влиять на ваши гормоны и иногда вызывать сексуальные проблемы, такие как снижение интереса к сексу (снижение либидо) у мужчин или женщин и проблемы с эрекцией.