Глюкоза эском: Глюкоза-Эском инструкция по применению: показания, противопоказания, побочное действие – описание Glucose-Eskom Раствор для в/в введения (21298)
💊 Состав препарата Глюкоза-Эском ✅ Применение препарата Глюкоза-Эском Сохраните у себя Поиск аналогов Описание активных компонентов препарата Глюкоза-Эском Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия Дата обновления: 2020. 04.08 Владелец регистрационного удостоверения: ЭСКОМ НПК, ОАО Код ATX: B05BA03 (Углеводы) Активное вещество: Ph.Eur. Европейская Фармакопея Лекарственная форма
Форма выпуска, упаковка и состав |
Раствор для в/в введения | 1 мл | 1 амп. |
декстроза | 400 мг | 4 г |
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (10) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
Препарат для регидратации и дезинтоксикации для парентерального применения
Фармако-терапевтическая группа:
Средство углеводного питания
Фармакологическое действие
Средство для регидратации и дезинтоксикации.
Изотонический раствор декстрозы (5%) используется для пополнения организма жидкостью. Кроме того, он является источником ценного питательного вещества, которое легко усваивается. При метаболизме глюкозы в тканях выделяется значительное количество энергии, необходимой для жизнедеятельности организма.
При в/в введении гипертонических растворов (10%, 20%, 40%) повышается осмотическое давление крови, усиливается ток жидкости из тканей в кровь, повышаются процессы обмена веществ, улучшается антитоксическая функция печени, усиливается сократительная деятельность сердечной мышцы, расширяются сосуды, увеличивается диурез.
Фармакокинетика
Во время введения раствора в первую очередь декстроза поступает во внутрисосудистое пространство с последующим переходом в клетки.
В процессе гликолиза глюкоза превращается в пируват или лактат. Далее лактат частично может посредством реакций цикла Кори вновь быть вовлечен в метаболизм глюкозы. Пируват полностью окисляется кислородом до CO2 и H2O. Продукты окисления глюкозы выводятся легкими (CO2) и почками (H2O).
В норме глюкоза не элиминируется почками. При патологических состояниях, таких как сахарный диабет, нарушения метаболизма с гипергликемией, когда концентрация глюкозы в крови превышает 180 мг/100 мл или 10 ммоль/л, глюкоза выводится почками (глюкозурия).
Показания активных веществ препарата
Глюкоза-Эском
Возмещение недостатка углеводов в организме. Коррекция дегидратации вследствие рвоты, диареи, в послеоперационном периоде. Дезинтоксикационная инфузионная терапия. Коллапс, шок (как компонент различных кровезамещающих и противошоковых жидкостей). Используется для приготовления растворов лекарственных средств для в/в введения.
Открыть список кодов МКБ-10
E63.8 | Другие уточненные виды недостаточности питания |
E86 | Уменьшение объема жидкости (в т.ч. обезвоживание, гиповолемия) |
R55 | Обморок [синкопе] и коллапс |
R57.0 | Кардиогенный шок |
R57. 1 | Гиповолемический шок |
R57.2 | Септический шок |
R57.8 | Другие виды шока |
T79.4 | Травматический шок |
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Растворы декстрозы вводят в/в капельно.
5% раствор: максимально до 150 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых — 2 л;
10% раствор: максимально до 60 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых — 500 мл;
20% раствор: максимально до 40 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых — 300 мл;
40% раствор: максимально до 30 капель/мин, максимальная суточная доза для взрослых — 250 мл.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможны нарушения ионного баланса, гипергликемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперволемия, острая левожелудочковая недостаточность.
Прочие: лихорадка.
Местные реакции: редко — местное раздражение, развитие инфекции, тромбофлебит.
Противопоказания к применению
Гипергликемия, сахарный диабет, гиперлактацидемия, гипергидратация, послеоперационные нарушения утилизации глюкозы; циркуляторные нарушения, угрожающие отеком мозга и легких; отек мозга, отек легких, острая левожелудочковая недостаточность, гиперосмолярная кома.
При необходимости применения больших объемов могут проявляться противопоказания, связанные с дозой декстрозы и/или с перегрузкой объемом: гипергидратация; гипотоническая дегидратация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно применение декстрозы при беременности и в период грудного вскармливания по показаниям. Следует контролировать концентрацию глюкозы в крови.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью назначают декстрозу при хронической почечной недостаточности (олигоанурии).
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах.
Особые указания
С осторожностью назначают декстрозу при декомпенсированной сердечной недостаточности, хронической почечной недостаточности (олигоанурии), гипонатриемии.
Для повышения осмолярности 5% раствор декстрозы можно комбинировать с изотоническим раствором хлорида натрия.
Сохраните у себя
ГЛЮКОЗА-Э раствор для инфузий 5 % флакон 400мл №1 эском
по рецепту
5%
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% 200мл №1 гротекс
Раствор — 1 шт.
Артикул — 1029107
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% 200мл №1 гротекс
5%
Раствор — 1 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Айвазовского | 2 шт. |
на Петра I | много |
от
55
₽
Добавить в корзину
по рецепту
40%
ГЛЮКОЗА БУФУС глюкоза р-р для в/в введ. 400мг/мл буфус 10мл №10
Раствор — 10 шт.
Артикул — 1005873
ГЛЮКОЗА БУФУС глюкоза р-р для в/в введ. 400мг/мл буфус 10мл №10
40%
Раствор — 10 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Амет-Хана Султана | 2 шт. |
на Айвазовского | 14 шт. |
на Энгельса | 3 шт. |
на Петра I | 2 шт. |
от
143
₽
Добавить в корзину
по рецепту
40%
ГЛЮКОЗА БУФУС глюкоза р-р для в/в введ.
400мг/мл буфус 10мл №10
Раствор — 10 шт.
Артикул — 1005873
ГЛЮКОЗА БУФУС глюкоза р-р для в/в введ. 400мг/мл буфус 10мл №10
40%
Раствор — 10 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Амет-Хана Султана | 2 шт. |
на Айвазовского | 14 шт. |
на Энгельса | 3 шт. |
на Петра I | 2 шт. |
от
143
₽
Добавить в корзину
по рецепту
1400ККАЛ
КАБИВЕН ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ эмульсия для инфузий 1400ккал контейнер 1920мл №4
Эмульсия — 4 шт.
Артикул — 1060736
КАБИВЕН ПЕРИФЕРИЧЕСКИЙ эмульсия для инфузий 1400ккал контейнер 1920мл №4
1400ККАЛ
Эмульсия — 4 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Амет-Хана Султана | 1 шт. |
на Энгельса | 1 шт. |
от
12 021
₽
Добавить в корзину
по рецепту
5%
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% 200мл №1 гротекс
Раствор — 1 шт.
Артикул — 1029107
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% 200мл №1 гротекс
5%
Раствор — 1 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Айвазовского | 2 шт. |
на Петра I | много |
от
55
₽
Добавить в корзину
по рецепту
5%
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% флакон 400мл №15 стекло мосфарм
Раствор — 1 шт.
Артикул — 1074554
ГЛЮКОЗА раствор для инфузий 5% флакон 400мл №15 стекло мосфарм
5%
Раствор — 1 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Айвазовского | 1 шт. |
от
488
₽
Добавить в корзину
по рецепту
40%
ГЛЮКОЗА раствор для внутривенного введения 40% ампула 10мл №10
Раствор — 10 шт.
Артикул — 1033346
ГЛЮКОЗА раствор для внутривенного введения 40% ампула 10мл №10
40%
Раствор — 10 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Амет-Хана Султана | 10 шт. |
на Айвазовского | 6 шт. |
на Энгельса | 7 шт. |
на Петра I | 2 шт. |
от
116
₽
Добавить в корзину
по рецепту
10%
ГЛЮКОЗА-Э раствор для инфузий 10% флакон 200мл №1
Раствор — 1 шт.
Артикул — 1025173
ГЛЮКОЗА-Э раствор для инфузий 10% флакон 200мл №1
10%
Раствор — 1 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Айвазовского | 1 шт. |
на Петра I | 2 шт. |
от
975
₽
Добавить в корзину
по рецепту
5 %
ГЛЮКОЗА-Э раствор для инфузий 5 % флакон 200мл №28
Раствор — 1 шт.
Артикул — 1074486
ГЛЮКОЗА-Э раствор для инфузий 5 % флакон 200мл №28
5 %
Раствор — 1 шт.
Наличие в аптеках и на складе:
на Айвазовского | 1 шт. |
на Петра I | 2 шт. |
от
975
₽
Добавить в корзину
по рецепту
пэт 400мл №1″>ГЛЮКОЗА-СОЛОФАРМ раствор для инфузий 5% фл. пэт 400мл №1
Раствор — 400МЛ
Артикул — 1071738
ГЛЮКОЗА-СОЛОФАРМ раствор для инфузий 5% фл. пэт 400мл №1
Раствор — 400МЛ
Наличие в аптеках и на складе:
на Энгельса | 14 шт. |
на Петра I | 1 шт. |
от
65
₽
Добавить в корзину
Металлические и не содержащие металлов катализаторы для окисления 5-гидроксиметилфурфурола и левоглюкозенона до биохимических веществ
Обзор
. 2022 7 июля; 15 (13): e202102606.
doi: 10. 1002/cssc.202102606.
Epub 2022 11 февраля.
Надим Аюб
1
, Джумана Туфейли
2
, Эрванн Генин
1
, Жеральд Эндерлен
1
Принадлежности
- 1 Компьенский технологический университет, ESCOM, TIMR (Интегрированные преобразования возобновляемых материалов), Центр исследований Рояллье, CS 60 319 — 60 203, Компьень Cedex.
- 2 Laboratoire de Matériaux, Catalyse, Environnement et Méthodes Analytiques (MCEMA-CHAMSI), EDST Université Libanaise, Campus Rafic Hariri, Hadath, Beyrouth, Ливан.
PMID:
35073445
DOI:
10. 1002/cssc.202102606
Обзор
Надим Аюб и др.
ХимСусХим.
.
. 2022 7 июля; 15 (13): e202102606.
doi: 10.1002/cssc.202102606.
Epub 2022 11 февраля.
Авторы
Надим Аюб
1
, Джумана Туфейли
2
, Эрванн Генен
1
, Жеральд Эндерлен
1
Принадлежности
- 1 Компьенский технологический университет, ESCOM, TIMR (Интегрированные преобразования возобновляемых материалов), Центр исследований Рояллье, CS 60 319- 60 203, Компьень Седекс.
- 2 Laboratoire de Matériaux, Catalyse, Environnement et Méthodes Analytiques (MCEMA-CHAMSI), EDST Université Libanaise, Campus Rafic Hariri, Hadath, Beyrouth, Ливан.
PMID:
35073445
DOI:
10.1002/cssc.202102606
Абстрактный
Лигноцеллюлозное сырье, такое как лесная биомасса и остатки сельскохозяйственных культур, можно использовать для производства биотоплива и биохимикатов. Преобразование этих органических отходов в биохимические вещества широко рассматривается как корректирующий подход к разработке устойчивого, чистого и экологически чистого источника энергии. Тем не менее, являются ли эти методы устойчивыми и чистыми? Предыдущие исследования показали, что в большинстве таких преобразований в качестве катализаторов используются металлы, включая тяжелые металлы или благородные металлы. В дополнение к тому факту, что многие металлы (например, алюминий, кобальт, титан, платина) были включены в список критических минералов, эти методы страдают от высокой стоимости, дезактивации, проблем с утечкой и выбросом токсичных отходов. В этом обзоре обобщены каталитические методы с использованием металлических и безметалловых катализаторов для окисления платформенных молекул 5-гидроксиметилфурфурола и левоглюкозенона и продемонстрированы возможности и эффективность безметалловых катализаторов.
Ключевые слова:
биомасса; биоперерабатывающие заводы; гетерогенный катализ; гомогенный катализ; окисление.
© 2022 Wiley-VCH GmbH.
Похожие статьи
Ход исследований высокоэффективных катализаторов из благородных металлов для окисления 5-гидроксиметилфурфурола.
Xu H, Li X, Hu W, Yu Z, Zhou H, Zhu Y, Lu L, Si C.
Сюй Х и др.
ХимСусХим. 2022 7 июля; 15 (13): e202200352. doi: 10.1002/cssc.202200352. Epub 2022 9 июня.
ХимСусХим. 2022.PMID: 35575041
Обзор.
Функциональная теория плотности Исследования гидролиза левоглюкозенона до 5-гидроксиметилфурфурола.
Хуан С, Бу С, Ран Дж, Цинь С, Ян З, Ду С, Хуан Ю.
Хуан Х и др.
J Phys Chem A. 7 июля 2022 г.; 126 (26): 4248-4254. doi: 10.1021/acs.jpca.2c03169. Epub 2022 22 июня.
J Phys Chem A. 2022.PMID: 35731126
Взгляд на модернизацию биомассы: обзор гидрирования 5-гидроксиметилфурфурола (HMF) в 2,5-диметилфуран (DMF).
Эндот Н.А., Джунид Р., Джамиль МСС.
Эндот Н.А. и соавт.
Молекулы. 2021 13 ноября; 26 (22): 6848. doi: 10,3390/молекулы26226848.
Молекулы. 2021.PMID: 34833940
Бесплатная статья ЧВК.Обзор.
Фосфорновольфрамовая кислота, инкапсулированная в металлоорганический каркас, в качестве катализатора дегидратации углеводов до 5-гидроксиметилфурфурола.
Чжан Ю., Дегирменци В., Ли С., Хенсен Э.Дж.
Чжан И и др.
ХимСусХим. 2011 17 января; 4(1):59-64. doi: 10.1002/cssc.201000284. Epub 2010 22 декабря.
ХимСусХим. 2011.PMID: 21226212
Устойчивая каталитическая трансформация 5-гидроксиметилфурфурола, полученного из биомассы, в 2,5-бис(гидроксиметил)тетрагидрофуран.
Чиен Чыонг С., Кумар Мишра Д., Хёк Ко С., Джин Ким И., Со Ю.В.
Чиен Чыонг С. и др.
ХимСусХим. 7 июля 2022 г .; 15 (13): e202200178. doi: 10.1002/cssc.202200178. Epub 2022 13 апр.
ХимСусХим. 2022.PMID: 35286783
Обзор.
Посмотреть все похожие статьи
Цитируется
Интегрированный каскадный процесс каталитической конверсии 5-гидроксиметилфурфурола в фурановые и тетрагидрофурановые диэфиры в качестве потенциального биотоплива.
Фулиньяти С., Антонетти К., Табанелли Т., Кавани Ф., Располли Галлетти AM.
Фулиньяти С. и др.
ХимСусХим. 7 июля 2022 г .; 15 (13): e202200241. doi: 10.1002/cssc.202200241. Epub 2022 16 мая.
ХимСусХим. 2022.PMID: 35384331
Бесплатная статья ЧВК.
использованная литература
D.M.Alonso, J.Q.Bond, J.A.Dumesic, Green Chem. 2010, 12, 1493-1513.
J. H.Clark, V.Budarin, F.E.I.Deswarte, JJE.Hardy, F.M.Kerton, A.J.Hunt, R.Luque, D.J.Macquarrie, K.Milkowski, A.Rodriguez, O.Samuel, S.J.Tavener, R.J.White, A.J.Wilson, Green Chem. 2006, 8, 853-860.
Ю. Сун, Дж. Ченг, Биоресурс. Технол. 2002, 83, https://doi.org/10.1016/s0960-8524(01)00212-7.
X. Ян, О. Р. Индервильди, Д. А. Кинг, Energy Environ. науч. 2010, 3, 190-197.
Б. Д. Соломон, Ann. Н. Я. акад. науч. 2010, 1185, 119-134.
Типы публикаций
термины MeSH
вещества
Грантовая поддержка
- Регион О-де-Франс
Каркас β-D-глюкозы как миметик β-поворота
1. (a) Вебер Д.Ф., Саперштейн Р., Натт Р.Ф., Фрейдингер Р.М., Брэди С.Ф., Керли П., Перлоу Д.С., Палеведа В.Дж., Колтон К.Д., Закчей А.Г., Токко Д.Дж., Хофф Д.Р., Вандлен Р.Л., Герих Дж.Е., Холл Л., Мандарино Л., Кордес Э.Х., Андерсон П.С., Хиршманн Р. Суперактивный циклический гексапептидный аналог соматостатина. Науки о жизни. 1984; 34: 1371–1378. [PubMed] [Google Scholar] (b) Veber DF, Freidinger RM. Дизайн метаболически стабильных аналогов пептидов. КОНСТРУКЦИИ 1985: 392–396. [Google Scholar] (c) Stein WD. Движение молекул через клеточные мембраны; ред. Академический; Нью-Йорк: 1967. С. 65–125. [Google Scholar] (d) Даймонд Дж. М., Райт Э. М. Молекулярные силы, регулирующие проникновение неэлектролитов через клеточные мембраны. Proc R Soc B. 1969; 172:273–316. [PubMed] [Google Scholar]
2. Шемякин М.М., Овчинников Ю.А., Иванов В.Ю. Топохимические исследования пептидных систем. Angew Chem Int Ed Engl. 1969; 8: 492–499. [PubMed] [Google Scholar]
3. (a) Freidinger RM, Perlow DS, Veber DF. Защищенные дипептиды с лактамным мостиком для использования в качестве конформационных ограничений в пептидах. J Org Chem. 1982;47:104–109. [Google Scholar] (b) Пелтон Дж.Т., Гуля К., Хруби В., Даклз С.П., Ямамура Х.И. Конформационно ограниченные аналоги соматостатина с высокой специфичностью к μ-опиатным рецепторам. Proc Natl Acad Sci USA. 1985; 82: 236–239. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar] (c) Li W, Hanau CE, d’Avignon A, Moeller KD. Конформационно ограниченные миметики пептидов: включение скелетов 6,5-бициклических лактамных колец в пептиды. J Org Chem. 1995;60:8155–8170. [Академия Google]
4. Smith AB, III, Keenan TP, Holcomb RC, Sprengeler PA, Guzman MC, Wood JL, Carrol PJ, Hirschmann R. Дизайн, синтез и кристаллическая структура пирролинонового пептидомиметика, обладающего конформацией β- Strand: Возможное применение для разработки новых ингибиторов протеолитических ферментов. J Am Chem Soc. 1992; 114:10672–10674. [Google Scholar]
5. Хиршманн Р. Медицинская химия в золотой век биологии. Уроки исследований стероидов и пептидов. Angew Chem Int Ed Engl. 1991;30:1278–1301. [Google Scholar]
6. Сойер Т.К. В: Структурно-ориентированный дизайн лекарств: болезни, мишени, методы и разработки. Вирапандян П., редактор. Марсель Деккар; Нью-Йорк: 1997. С. 559–634. [Google Scholar]
7. Фермер П.С. Преодоление разрыва между биоактивными пептидами и непептидами: некоторые перспективы дизайна. В: Ariens EJ, редактор. Дизайн лекарств. Академический; Нью-Йорк: 1980. С. 119–143. [Google Scholar]
8. Belanger PC, Dufresne C. Получение экзо-6-бензил-экзо-2-( м -Гидроксифенил)-1-диметиламинометилбицикло[2.2.2]октан. Непептидный миметик энкефалинов. Может J Chem. 1986; 64: 1514–1520. [Google Scholar]
9. Olson GL, Cheung HC, Chiang E, Madison VS, Sepinwall J, Vincent GP, Winkokur A, Gary KA. Пептидные миметики тиреотропин-высвобождающего гормона на основе циклогексанового каркаса: дизайн, синтез и свойства, улучшающие познание. J Med Chem. 1995; 38: 2866–2879. [PubMed] [Google Scholar]
10. (a) Рудингер Дж. Дизайн аналогов пептидных гормонов. В: Ariens EJ, редактор. Дизайн лекарств, Том 2. Том. 2. Академическая пресса; Нью-Йорк: 1971. стр. 319–419. [Google Scholar] (b) Urry DW, Walter R. Предлагаемая конформация окситоцина в растворе. Proc Natl Acad Sci USA. 1971; 68: 956–958. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
11. Hughes J, Smith TW, Kosterlitz HW, Fothergill LA, Morgan BA, Morris HR. Идентификация двух родственных пентапептидов головного мозга с мощной активностью агониста опиатов. Природа. 1975; 258: 577–579. [PubMed] [Google Scholar]
12. Эйзенмессер Э.З., Боско Д.А., Акке М., Керн Д. Динамика ферментов во время катализа. Наука. 2002;295:1520–1523. [PubMed] [Google Scholar]
13. (a) Bikker JA, Trumpp-Kallmeyer S, Humblet C. Рецепторы, связанные с G-белком: модели, мутагенез и разработка лекарств. J Med Chem. 1998;41:2911–2927. [PubMed] [Google Scholar] (b) Пальчевски К., Кумасака Т., Хори Т., Бенке К.А., Мотосима Х., Фокс Б.А., Ле Тронг И., Теллер Д.К., Окада Т., Стенкамп Р.Е., Ямамото М., Мияно М. Кристал Структура родопсина А: рецептор, связанный с AG-белком. Наука. 2000; 289: 739–745. [PubMed] [Академия Google]
14. (a) Николау К.С., Сальвино Дж.М., Рейнор К., Пьетранико С., Рейсин Т., Фрайдингер Р.М., Хиршманн Р. В: Дизайн и синтез пептидомиметика с использованием β-D-глюкозы для каркаса. Ривьер Дж. Э., Маршалл Г. Р., редакторы. ЭСКОМ; Лейден: 1990. стр. 881–884. [Google Scholar] (b) Hirschmann R, Nicolaou KC, Pietranico S, Salvino J, Leahy EM, Sprengeler PA, Furst G, Smith AB, III, Strader CD, Cascieri MA, Candelore MR, Donaldson C, Vale W, Махлер Л. Непептидные пептидомиметики с каркасом из β-D-глюкозы. Частичный агонист соматостатина, имеющий близкое структурное родство с сильнодействующим селективным антагонистом вещества Р. J Am Chem Soc. 1992;114:9217–9218. [Google Scholar] (c) Hirschmann R, Nicolaou KC, Pietranico S, Leahy EM, Salvino J, Arison B, Cichy MA, Spoors PG, Shakespeare WC, Sprengeler PA, Hamley P, Smith AB, III, Reisine T, Рейнор К., Махлер Л., Дональдсон С., Вейл В., Фрайдингер Р.М., Касьери М.А., Стрейдер К.Д. Дизайн De Novo и синтез непептидных пептидомиметиков соматостатина с использованием β-D-глюкозы в качестве нового каркаса. J Am Chem Soc. 1993; 115:12550–12568. [Google Scholar] (d) Hirschmann R, Yao WQ, Cascieri MA, Strader CD, Maechler L, Cichy-Knight MA, Hynes J, Jr, van Rijn RD, Sprengeler PA, Smith AB., III Synthesis of Potent Cyclic Антагонисты гексапептида NK-1. Использование мини-библиотеки для трансформации пептидного лиганда рецептора соматостатина в лиганд рецептора NK-1 с помощью поливалентного пептидомиметика. J Med Chem. 1996;39:2441–2448. [PubMed] [Google Scholar]
15. Brazeau P, Vale W, Burgus R, Guillemin R. Выделение соматостатина (фактор, ингибирующий высвобождение соматотропина) овечьего гипоталамического происхождения. Может J Биохим. 1974; 52: 1067–1072. [PubMed] [Google Scholar]
16. Патель Ю.С. Молекулярная фармакология подтипов рецепторов соматостатина. Дж Эндокринол Инвест. 1997; 20: 348–367. [PubMed] [Google Scholar]
17. (a) Чаба З., Дурно П. Клеточная биология рецепторов соматостатина. Нейропептиды. 2001; 35:1–23. [PubMed] [Академия Google] (b) Рейнор К., Рейсин Т. Рецепторы соматостатина. Критический преподобный Нейробиол. 1992; 6: 273–289. [PubMed] [Google Scholar]
18. Reisine T, Bell GI. Молекулярная биология рецепторов соматостатина. Endocr Rev. 1995; 16:427–442. [PubMed] [Google Scholar]
19. Yamada Y, Post SR, Wang K, Tager HS, Bell GI, Seino S. Клонирование и функциональная характеристика семейства рецепторов соматостатина человека и мыши, экспрессируемых в головном мозге, желудочно-кишечном тракте и Почка. Proc Natl Acad Sci USA. 1992;89:251–255. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
20. Rivier J, Brown M, Vale W. D-Trp 8 -Соматостатин, аналог соматостатина, более мощный, чем нативная молекула. Biochim Biophys Res Commun. 1975; 65: 746–751. [PubMed] [Google Scholar]
21. Вебер Д.Ф., Холли Ф.В., Палеведа В.Дж., Натт Р.Ф., Бергстранд С.Дж., Торкиана М., Глитцер М.С., Саперштейн Р., Хиршманн Р. Конформационно ограниченные бициклические аналоги соматостатина. Proc Natl Acad Sci USA. 1978: 2636–2640. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
22. Чандрасекаран Р., Лакшминараянан А.В., Пандья У.В., Рамачандран Г.Н. Конформация изгибов шпилек LL и LD с внутренними водородными связями в белках и пептидах. Биохим Биофиз Акта. 1973; 303: 14–27. [PubMed] [Google Scholar]
23. (a) Vale W, Rivier J, Ling N, Brown M. Биологическая и иммунологическая активность и применение аналогов соматостатина. Метаболизм. 1978; 27: 1391–1401. [PubMed] [Google Scholar] (b) Bauer W, Briner U, Doepfiner W, Haller R, Huguenin R, Marbach P, Petcher TJ, Pless J. SMS 201–995: Очень мощный и селективный октапептидный аналог соматостатина с пролонгированным действием. Жизнь наук. 1982; 31: 1133–1140. [PubMed] [Google Scholar]
24. (a) Вебер Д.Ф., Фрайдингер Р.М., Перлоу Д.С., Палеведа В.Дж.Дж., Холли Ф.В., Страчан Р.Г., Натт Р.Ф., Арисон Б.Х., Хомник С., Рэндалл В.К., Глитцер М.С., Саперштейн R, Hirschmann R. Мощный аналог циклического гексапептида соматостатина. Природа. 1981; 292: 55–58. [PubMed] [Google Scholar] (b) Вебер Д.Ф., Холли Ф.В., Натт Р.Ф., Бергстранд С.Дж., Брэди С.Ф., Хиршманн Р., Глитцер М.С., Саперштейн Р. Высокоактивные циклические и бициклические аналоги соматостатина с уменьшенным размером кольца. Природа. 1979;280:512–514. [PubMed] [Google Scholar]
25. Arison BH, Hirschmann R, Paleveda WJ, Brady SF, Veber DF. О конформации низкоэнергетического раствора соматостатина. Biochem Biophys Res Commun. 1981; 100:1148–1153. [PubMed] [Google Scholar]
26. Hirschmann R. Некоторые последние разработки в области химии и биологии пептидов, родственных соматостатину. В: Ю В, редактор. Химия натуральных продуктов: материалы китайско-американского симпозиума по химии натуральных продуктов. Гордон и Брич, издательство Science Publishers; Нью-Йорк: 1982. стр. 44–54. [Google Scholar]
27. Вебер Д.Ф. Дизайн высокоактивного циклического гексапептидного аналога соматостатина. В: Rich DH, Gross VJ, редакторы. пептиды, синтез, структура и функции; Материалы 7-го Американского симпозиума по пептидам; 1981. С. 685–694. [Google Scholar]
28. Ламбертс С.В., ван дер Лели А.Дж., де Гердер В.В., Хофланд Л.Дж. Октреотид. New Engl J Med. 1996; 334: 246–254. [PubMed] [Google Scholar]
29. Фрайдингер Р.М., Колтон К.Д., Перлоу Д.С., Уиттер В.Л., Палеведа В.Дж., Вебер Д.Ф. Модифицированные ретро-энантиомеры являются мощными аналогами соматостатина. В: Hruby VJ, Rich D, редакторы. пептиды, структура и функции; Труды 8-го Американского симпозиума по пептидам; 1983. стр. 349–352. [Google Scholar]
30. Prasad V, Birzin ET, McVaugh CT, van Rijn RD, Rohrer SP, Chicchi G, Underwood DJ, Thornton ER, Smith AB, III, Hirschmann R. Влияние гетероциклических ароматических заместителей на сродство связывания при Два различных сайта рецепторов соматостатина. J Med Chem. 2003; 46: 1858–1869. [PubMed] [Google Scholar]
31. Hirschmann R, Hynes J, Jr, Cichy-Knight MA, van Rijn RD, Sprengeler PA, Spoors PG, Shakespeare WC, Pietranico-Cole S, Barbosa J, Liu J, Yao WQ , Рорер С., Смит А.Б., III Модуляция сродства рецепторов и подтипов рецепторов с использованием диастереомерных и энантиомерных моносахаридных каркасов в качестве средства структурного и биологического разнообразия. Новый путь к синтезу эфира. J Med Chem. 1998;41:1382–1391. [PubMed] [Google Scholar]
32. Liu J, Underwood DJ, Cascieri MA, Rohrer SP, Cantin L-D, Chicchi G, Smith AB, III, Hirschmann R. Синтез антагониста вещества P с соматостатиновым каркасом: факторы, влияющие на Агонизм/антагонизм GPCR и роль псевдосимметрии. J Med Chem. 2000;43:3827–3831. [PubMed] [Google Scholar]
33. Выравнивание последовательностей проводили с использованием CLUSTAL W. Thompson JD, Higgins DG, Gibson TJ. CLUSTAL W: Повышение чувствительности прогрессивного выравнивания нескольких последовательностей за счет взвешивания последовательностей, штрафов за промежутки в зависимости от позиции и выбора матрицы весов. Нуклеиновые Кислоты Res. 1994;22:4673–4680. [Бесплатная статья PMC] [PubMed] [Google Scholar]
34. Cascieri MA, Fong TM, Strader CD. Идентификация критических функциональных групп внутри связывающих карманов рецепторов, связанных с G-белком. Будущее наркотиков. 1996; 21: 521–527. [Google Scholar]
35. Evans BE, Rittle KE, Bock MG, DiPardo RM, Freidinger RM, Whitter WL, Lundell GF, Veber DF, Anderson PS, Chang RSL, Lotti VJ, Cerino DJ, Springer JP, Hirshfield J. Методы открытия лекарств: разработка сильнодействующих селективных перорально эффективных антагонистов холецистокинина. J Med Chem. 1988;31:2235–2246. [PubMed] [Google Scholar]
36. (a) Woltersdorf OW, DeSolms SJ, Schultz EM, Cragoe EJ., Jr (Acylaryloxy)Acetic Acid Diuretics. 1. (2-Алкил- и 2,2-диалкил-1-оксо-5-инданилокси)уксусные кислоты. J Med Chem. 1977; 20: 1400–1408. [PubMed] [Google Scholar] (b) Baldwin JJ, Hirschmann R, Engelhardt EL, Ponticello GS, Sweet CS, Scriabine A. Подходы к сосудорасширяющим / β-адреноблокирующим агентам: примеры типа дигидролутидина. J Med Chem. 1981; 24: 628–631. и приведенные ссылки. [PubMed] [Академия Google]
37. Сарденингс А.К., Харрис Д., Лам С., Ши Л., Тиен Д., Ван Ю., Патель Д.В., Навре М., Кэмпбелл Д.А. Рациональный дизайн и комбинаторная оценка каркасов ингибиторов ферментов: идентификация новых ингибиторов матриксных металлопротеиназ. J Med Chem. 1998;41:2194–2200. [PubMed] [Google Scholar]
38. (a) Mason JS, Morize I, Menard PR, Cheney DL, Hulme C, Labaudiniere RF. Новый 4-точечный фармакофорный метод для молекулярного подобия и разнообразия приложений: обзор метода и приложений, включая новый подход к дизайну комбинаторных библиотек, содержащих привилегированные субструктуры. J Med Chem. 1999;42:3251–3264. [PubMed] [Google Scholar] (b) Долле Р.Е., Нельсон К.Х., мл. Всесторонний обзор синтеза комбинаторной библиотеки: 1998. J Comb Chem. 1999; 1: 235–282. [PubMed] [Google Scholar] (c) Льюэлл XQ, Джадд Д.Б., Уотсон С.П., Ханн М.М. Процедура RECAP-ретросинтетического комбинаторного анализа: новая мощная техника для идентификации привилегированных молекулярных фрагментов с полезными приложениями в комбинаторной химии. J Chem Inf Comput Sci. 1998; 38: 511–522. [PubMed] [Академия Google]
39. Бемис Г.В., Мурко М.А. Свойства известных лекарств. 1. Молекулярные каркасы. J Med Chem. 1996; 39: 2887–2893. [PubMed] [Google Scholar]
40. Николау К.С., Пфефферкорн Дж.А., Рокер А.Дж., Цао Г.К., Барлуэнга С., Митчелл Х.Дж. Комбинаторные библиотеки, подобные натуральным продуктам, на основе привилегированных структур. 1. Общие принципы и твердофазный синтез бензопиранов. J Am Chem Soc. 2000; 122:9939–9953. [Google Scholar]
41.