Медовир внутривенно: порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг

Содержание

порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг — Энциклопедия лекарств РЛС

Аналоги

Все формы выпуска, дозировки, регистрационные удостоверения, производители лекарства, характеристики препарата

Медовир (порошок для приготовления раствора для инфузий, 250 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № П N013627/02

Дата последнего изменения: 25.11.2014

Содержание

Действующее вещество
ATX
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Фармакологическое действие
Описание лекарственной формы
Фармакокинетика
Фармако-терапевтическая группа
Показания
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Способ применения и дозы
Побочные действия
Взаимодействие
Передозировка
Особые указания
Форма выпуска
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
Срок годности
Отзывы

Действующее вещество

Ацикловир* (Aciclovir*)

ATX

J05AB01 Ацикловир

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Список кодов МКБ-10

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B01 Ветряная оспа [varicella]
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]
D84. 9 Иммунодефицит неуточненный

Фармакологическая группа

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства

Лекарственная форма

Порошок для
приготовления раствора для инфузий

Состав

Ацикловир натрия
эквивалентный 250,0 мг ацикловира.

Ацикловир —
синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий активностью против
вирусов герпеса, включая Herpes simplex (тип I и П), Varicella zoster, Epstein Barr virus,
Cytomegalovirus.

Ацикловир
обладает высокой избирательностью действия. Тимидинкиназа инфицированных
вирусом клеток последовательно преобразует ацикловир в монофосфат, дифосфат и
трифосфат ацикловира. Ацикловира трифосфат ингибирует вирусную ДНК‑полимеразу
и конкурентно замещает деоксигуанозин трифосфат в ДНК вирусов. Таким образом,
формируется дефектная вирусная ДНК, что угнетает репликацию новых вирусов.

Ацикловир
эффективен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса, вызывающего
ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster), вируса Эпштейна-Барр
(виды вирусов указаны в порядке возрастания величины МПК ацикловира). Умерен в
отношении цитомегаловируса.

При герпесе
предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной
диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает
боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее
действие.

Описание лекарственной формы

Порошок от
белого до почти белого цвета, гигроскопичен.

Фармакокинетика

При в/в
капельном введении в течение 1 час в дозе 2,5 мг/кг, 5 мг/кг и 10 мг/кг
максимальная концентрация составляет 5,1, 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно.
Максимальная концентрация отмечается через 7 час — 0,5, 0,7 и 2,3 мкг/мл
соответственно. При назначении препарата детям старше 1 года в дозе 250
и 500 мг/кв. м. максимальная и минимальная концентрации такие же, как и у
взрослых при назначении в дозе 5 и 10 мг/кг.

У новорожденных
и детей в возрасте до 3 мес. при введении ацикловира в дозе 10 мг/кг
внутривенно капельно в течение 1 час 3 раза в сутки максимальная концентрация
составляет 13,8 мкг/мл и минимальная концентрация — 2,3 мкг/мл.

Ацикловир
проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер,
выделяется с грудным молоком. Хорошо проникает в органы и ткани (в т.ч.
головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость,
кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку, секрет влагалища,
сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков).

Связывание с
белками плазмы составляет от 9–33%.

Метаболизируется
в печени с образованием метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина.

Выводится
почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции: при в/в введении —
45–79% в неизменном виде.

Период
полувыведения (Т_1/2) после в/в введения у взрослых составляет 2,5
час, у детей до 3 мес. — 3,8 ч (при капельном в/в введении 10 мг/кг в
течение 1 ч 3 раза в сутки), у детей и подростков от 1 до 18 лет — 2,6 час.

У больных с
тяжелой хронической почечной недостаточностью период полувыведения — 20 час,
при гемодиализе — 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме
уменьшается до 60% от исходного значения).

При почечной
недостаточности Т_1/2 (в зависимости от значения клиренса
креатинина): при КК 80 мл/мин — 2,5 час, 50–80 мл/мин — 3 час, 15–50
мл/мин — 3,5 час, при анурии — 19,5 час, во время проведения гемодиализа — 5,7
час, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 час.

Фармако-терапевтическая группа

Противовирусное
средство

Показания

Лечение
первичного и рецидивирующего тяжелого генитального герпеса (в том числе у
пациентов с нарушением иммунитета).

Лечение
первичного и рецидивирующего простого герпеса с поражением кожи и слизистых
оболочек,
вызываемого вирусом простого герпеса, у больных со сниженным иммунитетом.

Энцефалит, вызываемый
вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа.

Лечения
опоясывающего герпеса, вызываемого вирусом Varicella zoster у больных с
нарушением иммунитета и без нарушения иммунного статуса.

Лечение
опоясывающего герпеса с поражением глаз.

Генерализованная
инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex.

Ветряная оспа у
больных с нарушением иммунитета.

Противопоказания

Повышенная
чувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Тяжелые
нарушения функции почек.

С осторожностью ацикловир вводят
больным с почечной недостаточностью (риск нефрологического действия), при
дегидратации, неврологических нарушениях или неврологических реакциях на прием
цитотоксических ЛС (в т.ч. в анамнезе).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности
применение возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода.

Ацикловир
выделяется с грудным молоком, поэтому при применении препарата следует решить
вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

В/в
капельно в течение 1 часа.

Содержимое
флакона растворяют в асептических условиях непосредственно перед
использованием. Неиспользованный раствор выбрасывают.

Для
приготовления раствора используют воду для инъекций или 0,9% раствор натрия
хлорида: во флакон добавляют 5 мл раствора и интенсивно перемешивают до полного
растворения. Полученный 5% раствор в дальнейшем дополнительно разводят до
конечной концентрации ацикловира — не более 0,5% (5 мг/мл) и используют его для
внутривенной, медленной или капельной инфузии. Для введения раствора детям и
новорожденным, где объем инфузионной жидкости должен быть минимизирован,
рекомендуют к 2 мл (100 мг ацикловира) добавить 20 мл инфузионного раствора до
получения конечного раствора с концентрацией 5 мг/мл ацикловира.

В качестве
инфузионных растворов используют: изотонический раствор натрия хлорида (0,9%),
изотонический раствор натрия хлорида (0,9%) с раствором 5% декстрозы,
комбинированный раствор натрия лактата (раствор Хартмана).

После разведения
растворы стабильны в течение 12 ч при комнатной температуре.

В случае
обнаружения в приготовленных для инфузии растворах каких-либо помутнений или
кристаллизации, их использовать нельзя.

Растворы не
следует замораживать

Взрослым:

Ацикловир вводят
внутривенно, капельно с постоянной скоростью в течение 1 часа.

При тяжелом
генитальном герпесе: начальная
терапия — взрослые и дети старше 12 лет — по 5 мг/кг каждые 8 час в течение 5
дней; дети до 12 лет — по 250 мг/кв. м. каждые 8 час в течение 5 дней.

При лечении
простого герпеса с поражением кожи и слизистых оболочек у больных со сниженным
иммунным статусом: взрослые
и дети старше 12 лет — по 5–10 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней; дети до 12
лет — по 250 мг/кв. м каждые 8 час в течение 7 дней.

Энцефалит,
вызываемый вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа: взрослые и дети старше 12 лет —
по 10 мг/кг каждые 8 час, дети с 3 мес. до 12 лет— 20 мг/кг каждые 8 час.

Курс лечения в
среднем составляет 10 дней.

При опоясывающим
герпесе, вызываемом вирусом Varicella zoster у больных с нарушением иммунитета: взрослые и дети
старше 12 лет — по 10 мг/кг каждые 8 час в течение 7–10 дней; дети до 12 лет —
20 мг/кг каждые 8 час в течение 7 дней

Генерализованная
инфекция у новорожденных, вызываемая вирусом Herpes simplex: новорожденные и
дети до 3-х мес. — по 10 мг/кг каждые 8 час. Курс лечения в среднем составляет
10 дней. Возможно увеличение дозы до 15–20 мг/кг каждые 8 час, однако
эффективность и безопасность применения таких доз не установлены.

Пациентам
пожилого возраста

Может
потребоваться снижение дозы.

При нарушении
функции почек

Клиренс креатинина	Доза
25–50 мл/мин	5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м²каждые 12 ч
10–25 мл/мин	5–10 мг/кг массы тела или 500 мг/м²каждые 24 ч
0–10 мл/мин	Пациентам на перитонеальном диализе 2,5–5 мг/кг массы тела или 250 мг/м²каждые 24 ч Пациентам на гемодиализе 2,5–5 мг/кг массы тела, или 250 мг/м²каждые 24 ч и после диализа

Побочные действия

Обычно Медовир
хорошо переносится. В некоторых случаях отмечаются следующие побочные эффекты.

Со стороны
желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): снижение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны крови
и сосудистой системы: анемия, лейкоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения,
гематурия, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания
(ДВС-синдром), снижение артериального давления (АД).

Со стороны
центрально-нервной системы (ЦНС): головная боль, слабость, головокружение,
признаки энцефалопатии (кома, спутанность сознания, галлюцинации, тремор,
судороги), возбуждение или сонливость, лихорадка, психоз. Эти реакции наиболее
вероятны у больных, получающих высокие дозы препарата внутривенно, а также у
пациентов с почечной недостаточностью и синдромом приобретенного иммунодефицита
(СПИД) и носят обычно обратимый характер.

Со стороны
почек: иногда
при внутривенном введении наблюдается незначительное повышение концентрации
мочевины и креатинина в крови. При длительном применении препарата внутривенно
в высоких дозах описаны случаи развития почечной недостаточности. Однако, при
правильно подобранной дозе и адекватном поступлении жидкости повышения не
отмечают.

Со стороны
системы кроветворения: лимфоцитопения, эритропения, лейкопения.

Аллергические
реакции:
анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром
Лайелла, крапивница, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром
Стивенса-Джонсона).

Прочие: лимфоаденопатия,
периферические отеки, нарушение зрения.

Местные реакции:
при
внутривенном введении возможно развитие флебита или воспаления в месте
введения.

Взаимодействие

При смешивании
растворов следует учитывать щелочную реакцию ацикловира для в/в введения
(рН 11)

Пробенецид при
одновременном применении снижает канальцевую секрецию ацикловира и тем самым
увеличивает концентрацию в плазме крови и период полувыведения ацикловира. При
назначении ацикловира с нефротоксическими препаратами увеличивается риск
развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией
почек).

Ацикловир натрий
несовместим с биологическими или коллоидными растворами, с гидроксибензойными
эфирами (парабенами) и может осаждаться (фармацевтическая несовместимость).

Передозировка

Симптомы: При
парентеральном введении возможно повышение азота мочевины, гиперкреатининемия,
нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание
жизненно-важных функций, гемодиализ.

Особые указания

Следует учитывать,
что при применении ацикловира возможно развитие острой почечной недостаточности
вследствие образования осадка из кристаллов ацикловира, что особенно вероятно
при быстром внутривенном введении, одновременном применении нефротоксических
препаратов, у больных с нарушениями функции почек и при дегидратации.

При применении
ацикловира необходимо контролировать концентрацию мочевины и креатинина в
плазме крови.

Длительное
лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению
штаммов, нечувствительных к его действию.

Лечение больных
пожилого возраста следует проводить при достаточном увеличении водной нагрузки
и под наблюдением врача, так как у этой категории пациентов увеличивается
период полувыведения ацикловира.

Ацикловир не предупреждает
передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо
воздержаться от половых контактов, даже в отсутствии клинических проявлений.

Приготовленный
раствор может использоваться в течение 12 часов с момента приготовления и
хранения при комнатной температуре.

Форма выпуска

Порошок для
приготовления раствора для инфузий 250 мг.

По 250 мг
ацикловира в бесцветный стеклянный флакон (класс I), укупоренный
хлорбутиловой резиновой пробкой, обкатанной алюминиевым колпачком.

По 10 флаконов вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

По рецепту
врача.

Условия хранения

В сухом,
защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в
недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать
по истечении срока, указанного на упаковке.

Отзывы