Карнитен: описание, инструкция, цена | Аптечная справочная Ваше Лекарство

Карнитен(р-р в/в 200мг/мл 5мл амп.N5) Италия Сигма-Тау Объединенные ФармИндустрии

Торговое название: Карнитен

Международное название: Левокарнитин

Производитель: Сигма-Тау Объединенные Фармацевтические Индустрии С.п.А.

Страна: Италия

Сведения о зарегистрированных упаковках:

1.

Упаковка таблетки жевательные 1 г 2 шт., упаковки безъячейковые контурные (5) — пачки картонные

Регистрационный номер П N011461/01

Дата регистрации 18.03.2008

НД НД 42-10416-06

Код EAN 4603309000038

2.

Упаковка раствор для внутривенного введения 200 мг/мл 5 мл, ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1)

Регистрационный номер П N011461/03

Дата регистрации 18.03.2008

НД НД 42-10418-06

Код EAN 4603309000069

3.

Упаковка раствор для приема внутрь 100 мг/мл 10 мл, флаконы темного стекла (10) — пачки картонные

Регистрационный номер П N011461/02

Дата регистрации 04. 04.2008

НД НД 42-10417-06

Код EAN 4603309000052

Всего упаковок: 3

Описание (Видаль):

КАРНИТЕН (CARNITEN)

[Возможно применение при беременности] [Возможно применение при кормлении грудью]

Представительство:

ФАРМА РИАЧЕ Лтд. код ATX: A16AA01 Владелец регистрационного удостоверения:

SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite, S.p.A.

levocarnitine

Форма выпуска, состав и упаковка

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Таблетки жевательные белого цвета, плоские.

1 таб.

L-карнитина (левокарнитина) гидрохлорид 1 г

Вспомогательные вещества: мятный ароматизатор, лакричный ароматизатор, сахар прессованный, магния стеарат гидроксибензоат, карамель, вода.

2 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.

[Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

1 фл. (10 мл)

L-карнитина (левокарнитина) гидрохлорид 1 г

Вспомогательные вещества: яблочная кислота, натрия бензоат, натрия сахаринат двухосновный, вода.

10 мл — флаконы темного стекла (10) — пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.

L-карнитина (левокарнитина) гидрохлорид 246 мг 1.23 г,

в т.ч. L-карнитин (левокарнитин) 200 мг 1 г

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы темного стекла (5) — пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей

Регистрационные №№:

# [Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] таб. жевательные 1 г: 10 шт. — П №011461/01, 18.03.08

# [Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска] р-р д/приема внутрь 1 г/10 мл: фл. 10 шт. — П №011461/02, 04.04.08

# р-р д/в/в введения 1 г/5 мл: амп. 5 шт. — П №011461/03, 18.03.08

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2007 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Препарат для коррекции метаболических процессов.

L-карнитин — природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу ?-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

L-карнитин легко абсорбируется из ЖКТ, проникает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. Cmax достигается через 3 ч после приема, терапевтические концентрации сохраняются до 9 ч.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (более 80% за 24 ч).

Показания

— первичный и вторичный дефицит L-карнитина;

— вторичный дефицит L-карнитина, возникающий как следствие диализа;

— нарушения метаболизма миокарда при ИБС (стенокардия, постинфарктное состояние).

Режим дозирования

При первичном и вторичном дефиците L-карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

Возраст Суточная доза

0-2 лет 150 мг/кг массы тела

2-6 лет 100 мг/кг массы тела

6-12 лет 75 мг/кг массы тела

старше 12 лет и взрослые 2-4 г

При вторичном дефиците при гемодиализе внутрь препарат назначают в дозе 2-4 г/сут; в/в — в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут.

Перед приемом содержимое флакона с разовой дозой раствора для приема внутрь следует растворить в стакане воды.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении. Далее переходят на пероральный прием Карнитена. При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при применении препарата внутрь — незначительные диспептические расстройства.

Прочие: у пациентов с уремией — симптомы миастении.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат может применяться как при беременности, так и в период лактации.

Особые указания

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии в результате улучшения усвоения глюкозы. В связи с этим в период приема препарата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических препаратов и инсулина.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

Передозировка

Симптомов передозировки препаратом Карнитен в настоящее время не установлено.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Карнитен не описано.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности таблеток жевательных — 3 года, раствора для приема внутрь и раствора для инъекций — 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Раствор для инъекций отпускается по рецепту.

Таблетки жевательные и раствор для приема внутрь разрешены к применению в качестве средств безрецептурного отпуска.

КАРНИТЕН — Инструкция по применению, описание лекарств. К

Активное вещество: Левокарнитин
Код АТХ: A16AA01
КФГ: Препарат, улучшающий метаболизм и энергообеспечение тканей
Коды МКБ-10 (показания): E71.3, I20, I21, R57.0
Код КФУ: 01.12.11.05
Производитель: SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S. p.A. (Италия)

Лекарственная форма, состав и упаковка

◊ Таблетки жевательные белого или почти белого цвета, плоские, круглые.

Вспомогательные вещества: ароматизатор мятный, ароматизатор лакричный, сахароза, магния стеарат.

2 шт. — стрипы (5) — пачки картонные.

◊ Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: яблочная кислота (2-гидроксибутадионовая кислота), натрия бензоат, натрия сахарината дигидрат, вода дистиллированная.

10 мл — флаконы темного стекла (10) — коробки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
левокарнитина гидрохлорид	246 мг	1.23 г,
в т.ч. левокарнитин	200 мг	1 г

Вспомогательные вещества: вода д/и.

5 мл — ампулы темного стекла (5) — поддоны пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для коррекции метаболических процессов.

Левокарнитин — природное вещество, родственное витаминам группы B. Участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика жирных кислот через клеточные мембраны из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты подвергаются процессу β-окисления с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ).

Препарат нормализует белковый и жировой обмен, восстанавливает щелочной резерв крови, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактацидоза, а также увеличивает двигательную активность и повышает переносимость физических нагрузок, при этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Левокарнитин легко абсорбируется из ЖКТ, проникает во все ткани организма, наиболее высокие концентрации создаются в скелетных мышцах и миокарде. C_max достигается через 3 ч после приема, терапевтические концентрации сохраняются до 9 ч.

Выведение

Выводится почками в неизмененном виде (более 80% за 24 ч).

Показания

Для приема внутрь

— первичный и вторичный дефицит карнитина;

— нарушения метаболизма миокарда при ИБС (стенокардия, постинфарктное состояние).

Для в/в введения

— вторичный дефицит карнитина;

— нарушения метаболизма миокарда на фоне острого инфаркта миокарда;

— состояние гипоперфузии вследствие кардиогенного шока.

Режим дозирования

При первичном и вторичном дефиците карнитина при генетических заболеваниях препарат назначают внутрь. Дозу рассчитывают в зависимости от возраста и массы тела.

При вторичном дефиците при гемодиализе внутрь препарат назначают в дозе 2-4 г/сут или в/в — в дозе 2 г/сут после сеанса гемодиализа.

При стенокардии и постинфарктном состоянии внутрь назначают в суточной дозе 2-6 г/сут. Перед приемом содержимое флакона с разовой дозой раствора для приема внутрь следует растворить в стакане воды и принимать независимо от приема пищи.

При остром инфаркте миокарда суточная доза составляет 100-200 мг/кг массы тела в виде 4 медленных в/в инъекций или непрерывного в/в введения в течение первых 48 ч с последующим снижением дозы в 2 раза до конца пребывания пациента в кардиологическом отделении. Далее переходят на пероральный прием Карнитена в дозе 2-6 г. При кардиогенном шоке в/в введение следует продолжать до выхода из данного состояния.

В/в препарат следует вводить медленно в течение 2-3 мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: при применении препарата внутрь — легкие диспептические расстройства (боли в эпигастрии, метеоризм, диарея, запор).

Прочие: аллергические реакции; у пациентов с уремией — симптомы мышечной слабости.

При быстром в/в введении препарата (80 капель/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при сахарном диабете.

Беременность и лактация

Препарат может применяться при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания

Назначение Карнитена пациентам с сахарным диабетом может привести к развитию гипогликемии в результате улучшения усвоения глюкозы. В связи с этим в период приема препарата следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы гипогликемических препаратов и инсулина.

Случаев привыкания или метаболической зависимости не установлено.

Передозировка

Токсических проявлений в результате передозировки левокарнитином не установлено.

Лекарственное взаимодействие

ГКС способствуют накоплению препарата в тканях.

Условия отпуска из аптек

Раствор для в/в ведения отпускается по рецепту.

Таблетки жевательные и раствор для приема внутрь разрешены к применению в качестве средств безрецептурного отпуска.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности таблеток жевательных — 3 года, раствора для приема внутрь – 5 лет, раствора для в/в ведения — 4 года.

Sigma-tau HealthScience, Inc.

Поставщики

Sigma-tau HealthScience является частью группы Sigma-tau, второй по величине фармацевтической компании в Италии, имеющей филиалы по всему миру. Sigma-tau, ведущий инвестор в фармацевтические исследования и разработки, бесспорно является мировым лидером в исследованиях карнитина и метаболизма, а также входит в число 25 ведущих нишевых компаний мира по патентной активности.

L-карнитин Sigma-tau HealthScience соответствует или превосходит все требования USP, а также другие существующие требования кодекса по оптической чистоте и, конечно, другим параметрам кодекса.

Новые AminoCarnitines®, сертифицированные USP, получили значительное внимание в литературе и/или в прессе. Двумя такими AminoCarnitines® являются GlycoCarn®, USP – GPLC (торговая марка глицина пропионил-L-карнитина гидрохлорида) и ArginoCarn®, USP (торговая марка ацетил-L-карнитина аргината дигидрохлорида).

GlycoCarn® (Глицинпропионил-L-карнитина гидрохлорид) Улучшенная поддержка здоровой работы сердечно-сосудистой системы и толерантности к физическим нагрузкам.

Пропионил-1-карнитин (PLC), полученный из GlycoCarn®, представляет собой производное карнитина, естественным образом вырабатываемое в организме. Его роль в метаболической функции сердечно-сосудистой системы, здоровье периферических артерий и работоспособности была специально исследована. Было отмечено, что он способствует энергетическому обмену и доступности кислорода в мышцах при высокой нагрузке. Исследования показывают, что PLC поддерживает здоровую сократительную способность миокарда, метаболизм сердечной мышцы, стабильность мембран клеток сердца, метаболизм скелетных мышц, активность цикла Кребса и модуляцию лактата. Шестимесячное рандомизированное двойное слепое исследование, в котором приняли участие 50 человек, показало, что добавки PLC поддерживают максимальную переносимость физических нагрузок и способствуют здоровью сосудов. В контролируемом двойном слепом исследовании с 60 участниками PLC способствовал переносимости физической нагрузки и поддерживал здоровую функцию желудочков. В одном слепом, рандомизированном, плацебо-контролируемом исследовании PLC связывали с повышенным пиковым потреблением кислорода и временем физической нагрузки. Данные двойного слепого исследования показали, что PLC оказал положительное влияние на способность ходить и качество жизни добровольцев после шестимесячного периода оценки. В аналогичном исследовании с участием почти 500 человек были получены аналогичные результаты. Многоцентровое исследование с участием более 200 человек и меньшее двойное слепое рандомизированное исследование также выявило способность добавок PLC увеличивать максимальное расстояние ходьбы и скорость кровотока. В одном исследовании, сравнивающем L-карнитин, ацетил-L-карнитин и PLC, PLC поддерживал функцию желудочков, в то время как другие доступные формы L-карнитина этого не делали.

ArginoCarn® (дигидрохлорид ацетил-L-карнитина аргината) Поддержка здоровых нейронов и когнитивных функций; может способствовать здоровой мужской репродуктивной функции.

Исследование показало, что комплекс ацетил-1-карнитина с аргинином поддерживает жизнеспособность здоровых нейронов в клеточном эксперименте in vitro. В том же исследовании комплекс ацетил-1-карнитина с аргинином помог поддерживать гомеостаз кальция в клетках нервной системы, стимулированных глутаматом, сохраняя здоровую функцию клеток мозжечка. В отдельном исследовании аргинат ацетил-1-карнитина продемонстрировал потенциальную поддержку для поддержания здоровой функции центральной нервной системы за счет улучшения функции нейритов. Нейриты — это волосы, похожие на проекции нейронов или клеток нервной системы, отвечающие за правильную передачу сигнала. Ацетильная группа ацетил-1-карнитина (ALC) также отвечает за выработку ацетилхолина, важного нейротрансмиттера для оптимального психического функционирования. Эффективность длительного приема ацетил-L-карнитина изучалась в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого рандомизированного исследования, в котором ацетил-L-карнитин продемонстрировал способность замедлять негативные когнитивные изменения и поддерживать память и внимание. Рандомизированное двойное слепое исследование и многоцентровое исследование показали, что добавки с ацетил-l-карнитином обеспечивают статистически значимую поддержку умственных функций, включая память и внимание, а также поведенческую и эмоциональную поддержку. Ацетил-1-карнитин и аргинин также играют важную роль в здоровой мужской репродуктивной функции. Ацетил-1-карнитин присутствует в сперме и семенной жидкости человека и играет важную роль в энергетическом обмене, который может поддерживать здоровую подвижность сперматозоидов и сперматогенез или выработку сперматозоидов. Как предшественник оксида азота, L-аргинин может поддерживать здоровую сексуальную функцию у мужчин с низким уровнем оксида азота в моче. Кроме того, проверяются некоторые, но не все исследования, связанные с добавками L-аргинина для подвижности сперматозоидов; в остальном здоровые мужчины дали здоровые результаты.

GlycoCarn® для пиковой мощности и восстановления

Сигма-тау HealthScience, Inc. | 20 апреля 2009 г.
| Техническая / Белая книга

Добавки GlycoCarn®, USP, GPLC улучшают выработку пиковой мощности и восстановление. Недавние тесты показывают, что краткосрочный прием добавок с GlycoCarn®…

GlycoCarn® — Лучший усилитель производительности

Сигма-тау HealthScience, Inc. | 05 марта 2009 г.
| Научное исследование

Добавление GlycoCarn®, USP (GPLC) к вашей линейке пищевых добавок может повысить эффективность ваших продуктов. Доказано, что он увеличивает содержание оксида азота, применение на рынке…

Глицин-пропионил-L-карнитин HCL, USP (GlycoCarn®) для здоровья и работоспособности человека

Сигма-тау HealthScience, Inc. | 14 апреля 2008 г.
| Техническая / Белая книга

Была разработана запатентованная и безопасная диетическая форма PLC USP, которая молекулярно связана с глицином, одной из аминокислот-предшественников биосинтеза карнитина….

Carnitor Таблетки и раствор для приема внутрь (Sigma-Tau), Справочная энциклопедия лекарственных средств

ОПИСАНИЕ

CARNITOR® (левокарнитин) является молекулой-носителем при транспорте длинноцепочечных жирных кислот через внутреннюю митохондриальную мембрану.

Химическое название левокарнитина — 3-карбокси-2 ().
р

)-гидрокси-N,N,N-триметил-1-пропанаминий, внутренняя соль. Левокарнитин представляет собой белый кристаллический гигроскопичный порошок. Он хорошо растворим в воде, горячем спирте и нерастворим в ацетоне. Удельное вращение левокарнитина составляет от -29° и -32°. Его химическая структура:

Каждый контейнер 118 мл раствора для приема внутрь CARNITOR® (левокарнитин) содержит 1 г левокарнитина/10 мл. Также содержит: искусственный вишневый ароматизатор, D,L-яблочную кислоту, очищенную воду, сироп сахарозы. Метилпарабен NF и пропилпарабен NF добавляются в качестве консервантов. рН примерно 5.

КЛИНИЧЕСКАЯ ФАРМАКОЛОГИЯ

CARNITOR® (левокарнитин) представляет собой встречающееся в природе вещество, необходимое для энергетического обмена млекопитающих. Было показано, что он облегчает проникновение жирных кислот с длинной цепью в клеточные митохондрии, тем самым обеспечивая субстрат для окисления и последующего производства энергии. Жирные кислоты используются в качестве энергетического субстрата во всех тканях, кроме головного мозга. В скелетной и сердечной мышцах жирные кислоты являются основным субстратом для производства энергии.

Первичный системный дефицит карнитина характеризуется низкими концентрациями левокарнитина в плазме, эритроцитах и/или тканях. Невозможно определить, какие симптомы связаны с дефицитом карнитина, а какие с лежащей в основе органической ацидемией, поскольку можно ожидать, что симптомы обеих аномалий уменьшатся при применении CARNITOR®. В литературе сообщается, что карнитин может способствовать выведению избытка органических или жирных кислот у пациентов с дефектами метаболизма жирных кислот и/или специфическими органическими ацидопатиями, которые биоаккумулируют сложные эфиры ацил-КоА.
^1-6

Вторичный дефицит карнитина может быть следствием врожденных нарушений метаболизма. CARNITOR® может облегчить метаболические нарушения у пациентов с врожденными нарушениями, которые приводят к накоплению токсичных органических кислот. Состояния, при которых был продемонстрирован этот эффект: глутаровая ацидурия II, метилмалоновая ацидурия, пропионовая ацидемия и дефицит ацил-КоА-дегидрогеназы жирных кислот со средней длиной цепи.

^7,8

У этих больных возникает аутоинтоксикация за счет накопления соединений ацил-КоА, нарушающих промежуточный метаболизм. Последующий гидролиз соединения ацил-КоА до его свободной кислоты приводит к ацидозу, который может быть опасным для жизни. Левокарнитин очищает соединение ацил-КоА за счет образования ацилкарнитина, который быстро выводится из организма. Дефицит карнитина биохимически определяется как аномально низкая концентрация свободного карнитина в плазме, менее 20 мкмоль/л, через неделю после родов и может быть связана с низкой концентрацией в тканях и/или моче. Кроме того, это состояние может быть связано с соотношением концентраций ацилкарнитина/левокарнитина в плазме выше 0,4 или аномально повышенными концентрациями ацилкарнитина в моче. У недоношенных детей и новорожденных вторичный дефицит определяется как концентрация левокарнитина в плазме ниже возрастной нормальной концентрации.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

В исследовании относительной биодоступности с участием 15 здоровых взрослых мужчин-добровольцев было обнаружено, что таблетки CARNITOR® являются биоэквивалентными пероральному раствору CARNITOR®. После 4 дней приема 6 таблеток CARNITOR® 330 мг два раза в день. или 2 г перорального раствора CARNITOR® два раза в день, максимальная концентрация в плазме (C

_{Максимум}

) составляла около 80 мкмоль/л, а время достижения максимальной концентрации в плазме (T

_{Максимум}

) произошло в 3,3 часа.

Профили концентрации левокарнитина в плазме после медленного 3-минутного внутривенного болюсного введения дозы 20 мг/кг CARNITOR® были описаны с помощью двухкамерной модели. После однократного внутривенного введения После введения примерно 76% дозы левокарнитина выводится с мочой в течение 0-24-часового интервала. Используя концентрации в плазме без поправки на эндогенный левокарнитин, средний период полураспределения составил 0,585 часа, а средний кажущийся конечный период полувыведения составил 17,4 часа.

Абсолютная биодоступность левокарнитина из двух пероральных форм CARNITOR®, рассчитанная после поправки на циркулирующие эндогенные концентрации левокарнитина в плазме, составила 15,1 ± 5,3% для таблеток CARNITOR® и 15,9 ± 4,9% для перорального раствора CARNITOR®.

Общий клиренс левокарнитина из организма (доза/AUC, включая эндогенные исходные концентрации) составлял в среднем 4,00 л/ч.

Левокарнитин не связывался с белками плазмы или альбумином при тестировании в любой концентрации или на любых видах животных, включая человека.
⁹

МЕТАБОЛИЗМ И ВЫДЕЛЕНИЕ

В фармакокинетическом исследовании, в котором пять нормальных взрослых мужчин-добровольцев получили перорально дозу [

³

H-метил]-L-карнитин После 15 дней диеты с высоким содержанием карнитина и дополнительной добавки карнитина от 58 до 65% введенной радиоактивной дозы выводится с мочой и калом через 5-11 дней. Максимальная концентрация [

³

H-метил]-L-карнитин в сыворотке появлялся через 2,0-4,5 часа после введения препарата. Основными обнаруженными метаболитами были N-оксид триметиламина, в основном в моче (от 8% до 49%).% введенной дозы) и [

³

Н]-(гамма)-бутиробетаин, преимущественно с калом (от 0,44% до 45% введенной дозы). Выведение левокарнитина с мочой составляло от 4 до 8% дозы. Экскреция общего карнитина с калом составляла менее 1% введенной дозы.

¹⁰

После достижения равновесного состояния после 4 дней перорального приема таблеток CARNITOR® (1980 мг каждые 12 часов) или перорального раствора (2000 мг каждые 12 часов) у 15 здоровых мужчин-добровольцев средняя экскреция левокарнитина с мочой в течение одного интервала дозирования (12 часов) составляла около 9% перорально введенной дозы (без поправки на эндогенную экскрецию с мочой).

ПОКАЗАНИЯ И ИСПОЛЬЗОВАНИЕ

CARNITOR® (левокарнитин) показан для лечения первичного системного дефицита карнитина. В описанных случаях клиническая картина состояла из повторяющихся эпизодов Рейеподобной энцефалопатии, гипокетотической гипогликемии и/или кардиомиопатии. Сопутствующие симптомы включали гипотонию, мышечную слабость и задержку развития. Диагноз первичного дефицита карнитина требует, чтобы уровни карнитина в сыворотке, эритроцитах и/или тканях были низкими и чтобы у пациента не было первичного дефекта окисления жирных кислот или органических кислот (см. Клиническая фармакология). У некоторых пациентов, особенно с кардиомиопатией, добавление карнитина быстро облегчало признаки и симптомы. Лечение должно включать, кроме карнитина, поддерживающую и другую терапию по показаниям состояния больного.

CARNITOR® (левокарнитин) также показан для острого и хронического лечения пациентов с врожденными нарушениями метаболизма, которые приводят к вторичному дефициту карнитина.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Никто не известен.

ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ

Никто.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ

Общий

CARNITOR® (левокарнитин) Пероральный раствор предназначен только для перорального/внутреннего применения.

Не для парентерального применения.

Желудочно-кишечные реакции могут возникнуть в результате слишком быстрого потребления карнитина. CARNITOR® (левокарнитин) раствор для приема внутрь можно принимать отдельно или растворять в напитках или других жидких пищевых продуктах, чтобы уменьшить вкусовую усталость. Его следует употреблять медленно, а дозы следует распределять равномерно в течение дня, чтобы максимизировать переносимость.

Безопасность и эффективность перорального левокарнитина у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Длительное введение высоких доз перорального левокарнитина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или у пациентов с тХПН, находящихся на диализе, может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов, триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку эти метаболиты в норме выводится с мочой.

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Испытания на мутагенность, проведенные в

Salmonella typhimurium, Saccharomyces cerevisiae,
а также

Шизосахаромицеты помбе

указывают на то, что левокарнитин не является мутагенным. Долговременных исследований на животных для оценки канцерогенного потенциала левокарнитина не проводилось.

Беременность

Категория беременности В.

Репродуктивные исследования были проведены на крысах и кроликах при дозах, в 3,8 раза превышающих дозу для человека на основе площади поверхности, и не выявили признаков нарушения фертильности или вреда для плода из-за CARNITOR®. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этот препарат следует использовать во время беременности только в случае крайней необходимости.

Кормящие матери

Применение левокарнитина у кормящих матерей специально не изучалось.

Исследования на молочных коровах показывают, что концентрация левокарнитина в молоке увеличивается после экзогенного введения левокарнитина. У кормящих матерей, получающих левокарнитин, любые риски для ребенка, связанные с избыточным потреблением карнитина, необходимо сопоставлять с преимуществами приема левокарнитина для матери. Можно рассмотреть возможность прекращения кормления грудью или лечения левокарнитином.

Педиатрическое использование

См. Дозировка и администрация.

НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ РЕАКЦИИ

Сообщалось о различных легких желудочно-кишечных жалобах при длительном пероральном приеме L- или D,L-карнитина; они включают преходящую тошноту и рвоту, спазмы в животе и диарею. Легкая миастения была описана только у пациентов с уремией, получавших D,L-карнитин. Побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта при приеме раствора для приема внутрь CARNITOR® (левокарнитин), растворенного в жидкостях, можно избежать, медленно потребляя раствор или увеличивая его разведение. Снижение дозы часто уменьшает или устраняет запах тела пациента, связанный с приемом препарата, или желудочно-кишечные симптомы, если они присутствуют. Следует очень внимательно следить за переносимостью в течение первой недели приема и после любого увеличения дозы.

Сообщалось о возникновении судорог у пациентов с предшествующей судорожной активностью или без нее, получающих левокарнитин перорально или внутривенно. У пациентов с ранее существовавшей судорожной активностью сообщалось об увеличении частоты и/или тяжести судорог.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Сообщений о токсичности при передозировке левокарнитина не поступало. Левокарнитин легко удаляется из плазмы диализом. Внутривенный ЛД

₅₀

левокарнитина у крыс составляет 5,4 г/кг, а пероральная ЛД

₅₀

левокарнитина у мышей составляет 19,2 г/кг. Большие дозы левокарнитина могут вызвать диарею.

ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

CARNITOR® (левокарнитин) Таблетки.

Взрослые: рекомендуемая пероральная доза для взрослых составляет 990 мг два или три раза в день с использованием таблеток по 330 мг, в зависимости от клинической реакции.

Младенцы и дети: рекомендуемая пероральная доза для младенцев и детей составляет от 50 до 100 мг/кг/день в несколько приемов, максимум 3 г/день. Дозировка должна начинаться с 50 мг/кг/день. Точная дозировка будет зависеть от клинического ответа.

Мониторинг должен включать периодический биохимический анализ крови, основные показатели жизнедеятельности, концентрацию карнитина в плазме и общее клиническое состояние.

CARNITOR® (левокарнитин) Раствор для приема внутрь.

Только для перорального применения.
Не для парентерального применения.

Взрослые: рекомендуемая доза левокарнитина составляет от 1 до 3 г/день для субъекта весом 50 кг, что эквивалентно 10-30 мл/день перорального раствора CARNITOR® (левокарнитин). Более высокие дозы следует назначать только с осторожностью и только в тех случаях, когда клинические и биохимические соображения позволяют предположить, что более высокие дозы будут эффективны. Дозировка должна начинаться с 1 г/день (10 мл/день) и постепенно увеличиваться при оценке переносимости и терапевтического ответа. Мониторинг должен включать периодический биохимический анализ крови, показатели жизненно важных функций, концентрацию карнитина в плазме и общее клиническое состояние.

Младенцы и дети: рекомендуемая доза левокарнитина составляет от 50 до 100 мг/кг/день, что эквивалентно 0,5 мл/кг/день раствора для приема внутрь CARNITOR® (левокарнитин). Более высокие дозы следует назначать только с осторожностью и только в тех случаях, когда клинические и биохимические соображения позволяют предположить, что более высокие дозы будут эффективны. Дозировка должна начинаться с 50 мг/кг/день и постепенно увеличиваться до максимальной 3 г/день (30 мл/день) при оценке переносимости и терапевтического ответа. Мониторинг должен включать периодический биохимический анализ крови, показатели жизненно важных функций, концентрацию карнитина в плазме и общее клиническое состояние.

CARNITOR® (левокарнитин) Пероральный раствор можно принимать отдельно или растворять в напитке или другой жидкой пище. Дозы следует распределять равномерно в течение дня (каждые три или четыре часа), предпочтительно во время или после еды, и следует потреблять медленно, чтобы максимизировать переносимость.

КАК ПОСТАВЛЯЕТСЯ

CARNITOR® (левокарнитин) Таблетки поставляются в виде таблеток по 330 мг с тиснением «CARNITOR ST» в отдельных блистерах, упакованных в коробки по 9 штук.0 (НДЦ 54482-144-07). Хранить при контролируемой комнатной температуре (25°C). См. USP.

Таблетки CARNITOR® (левокарнитин) производятся для Sigma-Tau Pharmaceuticals, Inc. компанией Sigma-Tau S.p.A., 00040 Pomezia (Рим), Италия.

CARNITOR® (левокарнитин) Раствор для перорального применения поставляется в многоразовых пластиковых контейнерах объемом 118 мл (4 жидких унции). Многоместные контейнеры упакованы по 24 штуки в ящик (НДЦ 54482-145-08). Хранить при контролируемой комнатной температуре (25°C). См. USP. CARNITOR® (левокарнитин) Пероральный раствор производится для Sigma-Tau Pharmaceuticals, Inc. компанией: Hi-Tech Pharmacal Co., Inc. Amityville, NY 11701.

CARNITOR® (левокарнитин) также доступен в следующих лекарственных формах для внутривенных инъекций:

CARNITOR® (левокарнитин) для инъекций выпускается во флаконах по 1 г на 5 мл, упакованных по 5 флаконов в картонную коробку (НДЦ 54482-147-01). CARNITOR® (левокарнитин) флакон для инъекций объемом 5 мл производится для Sigma-Tau Pharmaceuticals, Inc. компанией Sigma-Tau S.p.A., 00040 Pomezia (Rome), Италия, или Chesapeake Biological Laboratories, Inc. Baltimore, MD 21230-259.1.

только Rx.

ИСПОЛЬЗОВАННАЯ ЛИТЕРАТУРА

1. Бомер, Т., Риднинг, А. и Сольберг, Х.Е. 1974. Уровни карнитина в сыворотке человека в норме и при болезни.
   
   клин. Чим. Акта
   
   57:55-61.
2. Брукс Х., Голдберг Л., Холланд Р.
   
   и другие.
   
   1977. Влияние карнитина на сердечную и периферическую гемодинамику.
   
   Дж. Клин. Фармакол.
   17:561-568.
3. Кристиансен Р., Бремер Дж. 1976. Активный транспорт бутиробетаина и карнитина в изолированные клетки печени.
   Биохим. Биофиз. Акта
   
   448:562-577.
4. Линдстедт С. и Линдстедт Г. 1961. Распределение и выделение карнитина у крыс.
   Акта Хим. Сканд
   
   . 15:701-702.
5. Rebouche, CJ и Engel, AG 1983.